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BMS CCR2 22 

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BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。

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质量标准及产品资料
生物活性

BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。

化学性质
分子量 593.66
分子式 C28H34F3N5O4S
CAS号 445479-97-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6845 mL 8.4223 mL 16.8447 mL
5 mM 0.3369 mL 1.6845 mL 3.3689 mL
10 mM 0.1684 mL 0.8422 mL 1.6845 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tianyue Zhai, et al. Cancer Med. Combination therapy with bevacizumab and a CCR2 inhibitor for human ovarian cancer: An in vivo validation study

[2] Michelle L D'Antoni, et al. J Leukoc Biol. Cenicriviroc inhibits trans-endothelial passage of monocytes and is associated with impaired E-selectin expression

[3] Robert J Cherney, et al. Bioorg Med Chem Lett. Benzimidazoles as benzamide replacements within cyclohexane-based CC chemokine receptor 2 (CCR2) antagonists

[4] Percy H Carter, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of an orally-bioavailable CC Chemokine Receptor 2 antagonist derived from an acyclic diaminoalcohol backbone

[5] Simone Kredel, et al. J Biomol Screen. High-content analysis of CCR2 antagonists on human primary monocytes

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