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CCR2 antagonist 4

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CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。

CCR2 antagonist 4结构式

别名:Teijin compound 1

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 592 中国库存现货
5mg ¥ 1496 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。

化学性质
分子量 439.86
分子式 C21H21ClF3N3O2
CAS号 226226-39-7
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2735 mL 11.3673 mL 22.7345 mL
5 mM 0.4547 mL 2.2735 mL 4.5469 mL
10 mM 0.2273 mL 1.1367 mL 2.2735 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ronghui Lin, et al. Synthesis of deuterium-labeled CCR2 antagonist JNJ-26131300, [4-(1H-indol- 3-yl)-piperidin-1-yl]-{1-[3-(3,4,5-trifluoro-phenyl)-acryloyl]-piperidin-4-yl}-acetic acid

[2] Lasse Folkersen, et al. Genomic and drug target evaluation of 90 cardiovascular proteins in 30,931 individuals

[3] Oliver Krenkel, et al. Therapeutic inhibition of inflammatory monocyte recruitment reduces steatohepatitis and liver fibrosis

[4] Anja Schmall, et al. Macrophage and cancer cell cross-talk via CCR2 and CX3CR1 is a fundamental mechanism driving lung cancer

[5] Robert J Cherney, et al. BMS-813160: A Potent CCR2 and CCR5 Dual Antagonist Selected as a Clinical Candidate

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