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CCR2-RA-[R]

目录号 M13923 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。

CCR2-RA-[R]结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 858 4-6天货期
10mg ¥ 1320 4-6天货期
25mg ¥ 2640 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。

化学性质
分子量 351.8
CAS号 512177-83-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8425 mL 14.2126 mL 28.4252 mL
5 mM 0.5685 mL 2.8425 mL 5.685 mL
10 mM 0.2843 mL 1.4213 mL 2.8425 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiaoli An, et al. Revealing the Positive Binding Cooperativity Mechanism between the Orthosteric and the Allosteric Antagonists of CCR2 by Metadynamics and Gaussian Accelerated Molecular Dynamics Simulations

[2] Natalia V Ortiz Zacaras, et al. Pyrrolone Derivatives as Intracellular Allosteric Modulators for Chemokine Receptors: Selective and Dual-Targeting Inhibitors of CC Chemokine Receptors 1 and 2

[3] Yi Zheng, et al. Structure of CC chemokine receptor 2 with orthosteric and allosteric antagonists

[4] Annelien J M Zweemer, et al. Discovery and mapping of an intracellular antagonist binding site at the chemokine receptor CCR2

[5] Annelien J M Zweemer, et al. Multiple binding sites for small-molecule antagonists at the CC chemokine receptor 2

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