M55436
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Melatonin-d4 |
褪黑素-D4 Melatonin-d4 |
| M30957
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Piromelatine |
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 |
| M14014
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S26131 |
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。 |
| M14013
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Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) |
Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| M9613
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4-P-PDOT |
4-P-PDOT是一种有效的，选择性的褪黑激素受体（MT2）拮抗剂，对MT2的选择性是MT1的300倍以上。 |
| M8769
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Tasimelteon |
Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。 |
| M6922
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Luzindole |
Luzindole (N-0774) 是一种选择性的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。 |
| M6328
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2-Phenylmelatonin |
2-苯基褪黑素是一种高效褪黑素激动剂;具有比褪黑素更高的亲和力和更强的效力。在MT1和mt2转染的细胞中，G蛋白激活的EC50值分别为65和58 pM。 |
| M5919
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Ramelteon (TAK-375) |
Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。 |
| M2230
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Agomelatine |
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| M2226
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Melatonin |
Melatonin是一种由哺乳动物松果体产生的一种激素，同时也是一种褪黑素受体（Melatonin receptor）的激动剂，Melatonin被广泛用于研究睡眠障碍。Melatonin还具有抗氧化与自由基清除的能力，它可以清除多种活性氧（ROS）和活性氮（RNS），包括羟基自由基（·OH）和过氧亚硝酸盐（ONOO⁻），Melatonin还可以激活Nrf2通路，上调抗氧化酶SOD和GPx的表达。Melatonin还具有抗炎活性，它可通过抑制NF-κB通路，减少促炎细胞因子。此外，Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可下调COX-2 并诱导人肝癌细胞凋亡。 |
| M56265
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DH97 |
DH97 是一种有效和选择性的 MT2 褪黑激素受体拮抗剂，对人 MT2 的 pKi 为 8.03。DH97 对人 MT2 的选择性比人 mt1 和非洲爪蟾 mel1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。 |
| M56264
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8-M-PDOT |
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。 |
| M56263
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6-Chloromelatonin |
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。 |
| M29376
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ACH-000143 |
ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。 |
