Tasimelteon 别名：BMS-214778; VEC-162; 他司美琼

目录号 M8769

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。

CAS No.：609799-22-6

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 675	现货
50mg	¥ 1980	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	245.32
分子式	C15H19NO2
CAS号	609799-22-6
中文名称	他司美琼
溶解性	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Tasimelteon (BMS-214778) is a Dual Melatonin Receptor Agonist (DMRA) recently approved (Hetlioz) for the treatment of Non-24-hour sleep–wake disorder, a disorder primarily found in the totally blind, where a lack of normal synchronization between the 24-hour light–dark cycle and the endogenous circadian rhythm causes it to drift out of alignment with conventional sleep–wake schedules. The endogenous rhythm of the circadian pacemaker in the suprachiasmatic nuclei (SCN) is typically slightly longer than 24 h and therefore must be synchronized to the 24-hour day, normally by light, but exogenous melatonin can also phase-shift circadian rhythms. Tasimelteon is a selective agonist for the SCN melatonin receptors MT1 and MT2 with greater affinity for the MT2 receptor thought to be more important in mediating circadian rhythm phase-shifting. EC50 values are 0.75 nM for MT1 and 0.1 nM for MT2 measured by inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation in NIH-3T3 cells expressing human MT1 and MT2.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0763 mL	20.3815 mL	40.7631 mL
5 mM	0.8153 mL	4.0763 mL	8.1526 mL
10 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0763 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。