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Prostaglandin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Prostaglandin Receptor

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M5929 Prostaglandin E2 Prostaglandin E2 是从前列腺分泌物中分离到的一种天然的血管扩张药,一般是通过结合并激活prostaglandin E2 receptor起作用。
M21316 BAY-6672 BAY-6672 是一种有效的、选择性的人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。
M20981 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) with IC50 of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to human CRTH2 and murine CRTH2, respectively. BI-671800 is associated with a small improvement in FEV1 in symptomatic controller-naïve asthma patients, and in patients on ICS.
M20978 Treprostinil sodium Treprostinil sodium (UT-15, Remodulin, Orenitram, Tyvaso, Trevyent) is a potent agonist of DP1, EP2 and IP receptors with Ki 4.4 nM, 3.6 nM and 32 nM, respectively.
M14046 Timapiprant sodium Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。
M14045 Selexipag Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
M14044 MK-2894 sodium salt MK-2894 sodium salt 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 sodium salt 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性,可用于关节炎的研究。
M14043 Furprofen Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
M10858 MK-2894 MK-2894 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性,可用于关节炎的研究。
M10857 MF-766 MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的 EP4 拮抗剂,Ki 值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50 为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
M10856 MF498 MF498是一种新型的选择性前列腺素E4受体(EP4受体)拮抗剂,与EP4受体具有强亲和力, Ki 为0.7 nM。
M10842 KAG-308 KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
M10827 GSK726701A GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
M10807 CJ-42794 CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。
M10803 Butaprost Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
M10795 BGC-20-1531 free base BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂, pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。
M10791 BAY-1316957 BAY-1316957 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂,对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的药物代谢和药代动力学特性,并可用于子宫内膜异位的研究。
M10680 AH 6809 AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂,对克隆的人类 EP1,EP2,EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM,对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。
M10679 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂,对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。
M10632 AM211 AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (prostaglandin D2 receptor type 2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠 DP2 的IC50值分别为4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
M10579 Dinoprost tromethamine Dinoprost tromethamine(Prostaglandin F2α tromethamine)是一种合成的口服有效的前列腺素F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂,Dinoprost tromethamine(prostaglandin F2 alpha)可通过直接作用于黄体素,刺激子宫肌层活性、使宫颈舒张、抑制黄体类固醇生成、诱导黄体溶解。









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