AM211 别名：AM-211; AM211 free acid

目录号 M10632

AM211 是一种有效的，选择性的，可口服的前列腺素受体 (prostaglandin D2 receptor type 2) 拮抗剂，对人，小鼠，豚鼠和大鼠 DP2 的IC50值分别为4.9 nM，7.8 nM，4.9 nM，10.4 nM。

CAS No.：1175526-27-8

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1694	4-6天
50mg	¥ 6490	4-6天

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质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	500.51
分子式	C27H27F3N2O4
CAS号	1175526-27-8
溶解性	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

AM-211 is a novel and potent antagonist of the prostaglandin D2 receptor type 2, with IC50s of 4.9 nM, 7.8 nM, 4.9 nM, 10.4 nM for human, mouse, guinea pig, and rat DP2, respectively. AM-211 is active in animal models of allergic inflammation. AM211 has high affinity for human, mouse, rat, and guinea pig DP2 and it shows selectivity over other prostanoid receptors and enzymes.

AM211 (1, 10, and 30 mg/kg, p.o.) dose-dependently decreases in the number of DK-PGD2-induced peripheral blood leukocytes, with a calculated ED50 of 0.85 mg/kg. AM211 (30 mg/kg) also decreases antigen-induced pulmonary inflammation in guinea pigs. AM211 (10 mg/kg, p.o.) causes significant decrease in ovalbumin (OVA)-induced sneezing in a mouse model of allergic rhinitis. AM211 exhibits good oral bioavailability in rats and dogs and dose-dependently inhibits 13,14-dihydro-15-keto-PGD(2)-induced leukocytosis in a guinea pig pharmacodynamic assay.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.998 mL	9.9898 mL	19.9796 mL
5 mM	0.3996 mL	1.998 mL	3.9959 mL
10 mM	0.1998 mL	0.999 mL	1.998 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。