Prostaglandin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Prostaglandin Receptor

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M5929 Prostaglandin E2 Prostaglandin E2 是从前列腺分泌物中分离到的一种天然物质,一般是通过结合并激活prostaglandin E2 receptor起作用。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M10180 GW627368X GW627368X是一种新型的,强效和选择性的竞争性前列腺素EP4受体拮抗剂。
M9854 Taprenepag Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
M9776 Darbufelone Darbufelone是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂,Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。
M9473 RO1138452 RO1138452是一种对人和大鼠IP受体都有效和选择性的拮抗剂,具有镇痛和抗炎的潜力。
M9464 Asapiprant Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
M9446 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben HCl是一种具有口服活性的血栓烷合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂,可以减少血栓的形成。
M9277 TG4-155 TG4-155是一种有效的,脑渗透性的EP2受体特异性拮抗剂,其Ki值为9.9nM。
M9232 PF-04418948 PF-04418948是一种新颖的,有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂,其IC50值为16 nM。
M8973 Fevipiprant Fevipiprant (QAW039)是一种选择性的,有效的,可逆的竞争性CRTh2受体拮抗剂。
M8971 Grapiprant Grapiprant(格拉普兰特)是一种新型的选择性前列腺素E2受体(EP4)的拮抗剂,Grapiprant对人类和大鼠的EP4的Ki值分别为13 nM和20 nM。Grapiprant属于非甾体类的抗炎剂,它通过选择性地阻断EP4受体,抑制前列腺素E2(PGE2)的信号传导,从而减少炎症和疼痛。
M8780 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208 is an orally active prostaglandin E2 receptor 4 (EP4)-selective antagonist (Ki in nM = 1.
M7428 Treprostinil Treprostinil (UT-15) 是一种稳定的前列环素三环类似物,同时也是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。Treprostinil 可促进肺动脉和全身动脉血管床的血管扩张并抑制血小板聚集,能用于肺动脉高压(PAH)的相关研究。
M7426 Travoprost Travoprost是一种有效的,选择性的 FP 前列腺素受体激动剂,能增加眼部液体的流出,可用于原发性开角型青光眼和高眼压症的相关研究。
M7385 TCS 2510 TCS 2510 是一种选择性的 EP4 激动剂。
M6714 Epoprostenol sodium Epoprostenol 是一种内源性类固醇,同时也是前列腺素I2受体 (PI2R)的选择性激动剂,能抑制血小板聚集并诱导血管扩张。可用于肺动脉高压的相关研究。
M6669 DG-041 DG-041 是一种有效的,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。
M6138 E-7046 E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM;具有抗肿瘤活性。
M5955 Seratrodast Seratrodast(AA-2414、ABT-001)是一种选择性的血栓素A2受体(TXA2 receptor, TP)拮抗剂和铁死亡(Ferroptosis)抑制剂。Seratrodast通过选择性拮抗血栓素A2(TXA2)受体,抑制TXA2介导的支气管收缩,因此常用于哮喘的研究。Seratrodast还可通过调节System xc-/GSH/GPX4 轴减少脂质过氧化,从而保护细胞免受铁死亡的损伤。此外,Seratrodast还具有抗炎、抗血小板聚集的活性。
M5918 Ramatroban Ramatroban (雷马曲班; BAY u3405)是血栓素A2 (TxA2)拮抗剂,可作用于过敏性鼻炎。
M5846 Ozagrel HCl Ozagrel HCl是选择性血栓素A2合成酶抑制剂,其在兔子血小板中IC50为11 nM, 用作改善手术后脑血管收缩,以及伴随的脑梗塞。








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