Prostaglandin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Prostaglandin Receptor

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M5929 Prostaglandin E2 Prostaglandin E2(PGE2,前列腺素E2)是一种重要的生物活性脂质分子,属于前列腺素家族成员。PGE2参与哺乳动物的炎症反应、免疫调节、疼痛感知、体温调节等生理过程。PGE2能够促进炎症细胞释放多种炎症介质(白介素、肿瘤坏死因子等),PGE2对多种炎症细胞具有趋化作用,能够吸引中性粒细胞、单核细胞等炎症细胞向炎症部位聚集。PGE2还能够通过血脑屏障,作用于中枢神经系统。
M5401 Prostaglandin E1 (Alprostadil) Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,能诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可用于外周血管疾病的研究。
M10253 Ralinepag Ralinepag (APD811) 是一种有效的,口服生物可利用的非前列腺素 (IP) 受体激动剂,对人 IP 受体、大鼠 IP 受体和人 DP1 受体的 EC50 分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。
M10180 GW627368X GW627368X是一种新型的,强效和选择性的竞争性前列腺素EP4受体拮抗剂。
M9854 Taprenepag Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
M9776 Darbufelone Darbufelone是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂,Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。
M9473 RO1138452 RO1138452是一种对人和大鼠IP受体都有效和选择性的拮抗剂,具有镇痛和抗炎的潜力。
M9464 Asapiprant Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
M9446 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben HCl是一种具有口服活性的血栓烷合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂,可以减少血栓的形成。
M9277 TG4-155 TG4-155是一种有效的,脑渗透性的EP2受体特异性拮抗剂,其Ki值为9.9nM。
M9232 PF-04418948 PF-04418948是一种新颖的,有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂,其IC50值为16 nM。
M8973 Fevipiprant Fevipiprant (QAW039, NVP-QAW039) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的前列腺素D2 (DP2) 受体 prostaglandin D2 (DP2) receptor 拮抗剂,Kd 值为 1.14 nM。
M8971 Grapiprant Grapiprant(格拉普兰特)是一种新型的选择性前列腺素E2受体(EP4)的拮抗剂,Grapiprant对人类和大鼠的EP4的Ki值分别为13 nM和20 nM。Grapiprant属于非甾体类的抗炎剂,它通过选择性地阻断EP4受体,抑制前列腺素E2(PGE2)的信号传导,从而减少炎症和疼痛。
M8780 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208 is an orally active prostaglandin E2 receptor 4 (EP4)-selective antagonist (Ki in nM = 1.
M7428 Treprostinil Treprostinil (UT-15) 是一种稳定的前列环素三环类似物,同时也是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。Treprostinil 可促进肺动脉和全身动脉血管床的血管扩张并抑制血小板聚集,能用于肺动脉高压(PAH)的相关研究。
M7426 Travoprost Travoprost是一种有效的,选择性的 FP 前列腺素受体激动剂,能增加眼部液体的流出,可用于原发性开角型青光眼和高眼压症的相关研究。
M7385 TCS 2510 TCS 2510 是一种选择性的 EP4 激动剂。
M6714 Epoprostenol sodium Epoprostenol 是一种内源性类固醇,同时也是前列腺素I2受体 (PI2R)的选择性激动剂,能抑制血小板聚集并诱导血管扩张。可用于肺动脉高压的相关研究。
M6669 DG-041 DG-041 是一种有效的,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。
M6138 E-7046 E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM;具有抗肿瘤活性。
M5955 Seratrodast Seratrodast(AA-2414、ABT-001)是一种选择性的血栓素A2受体(TXA2 receptor, TP)拮抗剂和铁死亡(Ferroptosis)抑制剂。Seratrodast通过选择性拮抗血栓素A2(TXA2)受体,抑制TXA2介导的支气管收缩,因此常用于哮喘的研究。Seratrodast还可通过调节System xc-/GSH/GPX4 轴减少脂质过氧化,从而保护细胞免受铁死亡的损伤。此外,Seratrodast还具有抗炎、抗血小板聚集的活性。
M5918 Ramatroban Ramatroban (雷马曲班; BAY u3405)是血栓素A2 (TxA2)拮抗剂,可作用于过敏性鼻炎。








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