TG4-155是一种有效的，脑渗透性的EP2受体特异性拮抗剂，其Ki值为9.9nM。
TG4-155 is a brain penetrant EP2 antagonist (KB = 2.4 nM) that is over 1000-fold less effective at EP4 (KB = 11.4 µM) and a panel of other receptors and channels. TG4-155 crosses the blood brain barrier, and has no antagonistic effects on EP4 signaling, and displays neuroprotective effects in a pilocarpine-induced status epilepticus (SE) seizure model. TG4-155 significantly reduces neurodegeneration in a mouse model of status epilepticus, induced by pilocarpine.
| 分子量 | 394.46 |
| 分子式 | C23H26N2O4 |
| CAS号 | 1164462-05-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5351 mL | 12.6756 mL | 25.3511 mL |
| 5 mM | 0.507 mL | 2.5351 mL | 5.0702 mL |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5351 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Ganesh T. J Med Chem. Prostanoid receptor EP2 as a therapeutic target.
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