Darbufelone 别名：CI-1004; PD-136095-0073; 达布非隆
Darbufelone是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂，Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。
CAS No.：139226-28-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 332.46 |
| 分子式 | C18H24N2O2S |
| CAS号 | 139226-28-1 |
| 中文名称 | 达布非隆 |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Darbufelone（CI-1004）是一种 PGF2α 和 LTB4 的双重抑制剂，Darbufelone还是一种潜在的用于类风湿关节炎治疗研究的COX-2抑制剂。Darbufelone对A549和H520的IC50分别为20±3.6和21±1.8μM，而对H460的IC50低得多（15±2.7μM），并且随着药物浓度的升高，这三种细胞系的细胞生长抑制作用逐渐增加。
Darbufelone（80 mg/kg/天）治疗小鼠，肿瘤体积以时间依赖性方式减少。与对照组相比，用Darbufelone（80 mg/kg/天）治疗的小鼠的肿瘤重量减少了30.2%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0079 mL | 15.0394 mL | 30.0788 mL |
| 5 mM | 0.6016 mL | 3.0079 mL | 6.0158 mL |
| 10 mM | 0.3008 mL | 1.5039 mL | 3.0079 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549, NCI-H520 and NCI-H460 cells |
| 方法 | In brief, tumor cells growing in log-phase are trypsinized and seeded at 5×103 cells per well into 96-well plates and allowed to attach overnight. Medium in each well is replaced with fresh medium or medium containing various concentrations of Darbufelone (5-60 μM) in at least triplicate wells. Cells are cultured to another 72 h. After treatment, 1/10 volume of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well, and the plate is incubated at 37°C for another 4 h. Two hundred microliters of DMSO is added to each well to solubilize the MTT-formazan product after removal of the medium. Absorbance at 595 nm is measured with a multi-well spectrophotometer. Growth inhibition is calculated as a percentage of the untreated controls. |
| 浓度 | 5-60 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57Bl/6 male mice implanted Lewis Lung Carcinoma cells |
| 配制 | CMC-Na |
| 剂量 | 20, 40, and 80 mg/kg/day |
| 给药处理 | gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
