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Ralinepag 瑞尼派格

目录号 M10253 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ralinepag (APD811) 是一种有效的,口服生物可利用的非前列腺素 (IP) 受体激动剂,对人 IP 受体、大鼠 IP 受体和人 DP1 受体的 EC50 分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。

Ralinepag结构式

别名:APD811

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1650 中国库存现货
10mg ¥ 2900 中国库存现货
25mg ¥ 6700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ralinepag (APD811) 是一种有效的,口服生物可利用的非前列腺素 (IP) 受体激动剂,对人 IP 受体、大鼠 IP 受体和人 DP1 受体的 EC50 分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。Ralinepag 还抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 38 nM。

Ralinepag (30 mg/kg; po) 显著降低野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加。

化学性质
分子量 431.91
分子式 C23H26ClNO5
CAS号 1187856-49-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3153 mL 11.5765 mL 23.153 mL
5 mM 0.4631 mL 2.3153 mL 4.6306 mL
10 mM 0.2315 mL 1.1576 mL 2.3153 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Thuy-Anh Tran, et al. J Med Chem. Discovery of 2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetate (Ralinepag): An Orally Active Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension

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