Calcium-sensing Receptor 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Calcium (sensing) receptor

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M3486 NPS-2143 NPS-2143 (SB-262470A) 是一种钙敏感受体(CaSR)的拮抗剂,NPS-2143可通过抑制CaSR来下调PI3K / Akt信号通路,并对肿瘤细胞的生长起到抑制作用。此外,NPS-2143还具有下调 p-ERK1/2、Bcl-2 、整合素 β1 以及激活 Caspase 3/7 的功能。
M21421 Upacicalcet Upacicalcet是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂,可用于继发性甲状旁腺机能亢进症(SHPT)的相关研究。
M13919 Calhex 231 hydrochloride Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
M11306 Etelcalcetide hydrochloride Etelcalcetide(AMG 416、KAI-4169、维拉卡肽)HCl是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂,能与CaSR结合,增加其对细胞外钙的敏感性,从而减少主细胞对甲状旁腺激素(PTH)的分泌。
M10439 Evocalcet Evocalcet 是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂,可用于高钙血症和继发性甲状旁腺功能亢进症的相关研究。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。
M8518 Calindol hydrochloride Calindol是一种钙感应受体(CaSR)激动剂。
M6555 Calhex 231 Calhex 231 是一种钙传感受体的负变构调节剂,能够阻断 (IC50 = 0.39 μM) 通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。
M6190 Calcium-Sensing Receptor Antagonists I Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是一种钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。
M5521 Cinacalcet HCl Cinacalcet hydrochloride(盐酸西那卡塞; AMG-073)是口服活性的第二代拟钙剂,对甲状旁腺机能亢进有效。
M5520 Cinacalcet Cinacalcet(AMG 073)是一种具口服活性的 Ca receptor (CaR) 激动剂。Cinacalcet可通过激活CaR,调节钙离子水平,降低甲状旁腺激素(PTH)的分泌。Cinacalcet在慢性肾病(CKD)、甲状旁腺功能亢进(PHPT)、钙血症等动物模型中有着重要的应用。
M4524 Ligustroflavone Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。
M3954 Strontium ranelate 雷奈酸锶,一种治疗骨质疏松症的药物,被认为有双重作用模式,同时刺激骨形成和减少骨吸收。
M41001 Encaleret Encaleret是一种具有口服活性的钙敏感受体(CaSR)拮抗剂,可用于骨质疏松症和常染色体显性低钙血症(ADH1)的相关研究。
M29965 SB-423562  SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。
M29964 SB-423557  SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
M28089 Etelcalcetide Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
M6392 AC 265347 AC 265347是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM),功能亲和力 (pKB) 为 5.1。可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。








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