Evocalcet 是一种钙敏感受体（CaSR）激动剂，可用于高钙血症和继发性甲状旁腺功能亢进症的相关研究。
别名：KHK7580; MT-4580
Evocalcet 是一种钙敏感受体（CaSR）激动剂。钙敏感受体（CaSR）是一种 C类 G蛋白偶联受体，可感知细胞外钙离子水平。钙敏感受体通过调节甲状旁腺激素（PTH）的释放来控制钙稳态。CaSR 在消化系统的所有器官中均有表达。CaSR在胃肠道生理功能和消化系统疾病的发生中起关键作用。高饮食 Ca2+ 可能会刺激 CaSR 激活，并且可以抑制肿瘤发展并增加结肠癌组织中癌细胞的化疗敏感性。
| 分子量 | 374.48 |
| 分子式 | C24H26N2O2 |
| CAS号 | 870964-67-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 20 mg/mL (May need ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6704 mL | 13.3518 mL | 26.7037 mL |
| 5 mM | 0.5341 mL | 2.6704 mL | 5.3407 mL |
| 10 mM | 0.267 mL | 1.3352 mL | 2.6704 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Calcium-sensing Receptor产品 |
|---|
| Encaleret
Encaleret是一种具有口服活性的钙敏感受体(CaSR)拮抗剂，可用于骨质疏松症和常染色体显性低钙血症（ADH1）的相关研究。 |
| SB-423562
SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。 |
| SB-423557
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM)，SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好，可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度，刺激骨形成。 |
| Etelcalcetide
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽，有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 |
| Upacicalcet
Upacicalcet是一种钙敏感受体（CaSR）激动剂，可用于继发性甲状旁腺机能亢进症（SHPT）的相关研究。 |
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