NPS-2143 别名：SB262470
NPS-2143 (SB-262470A) 是一种钙敏感受体（CaSR）的拮抗剂，NPS-2143可通过抑制CaSR来下调PI3K / Akt信号通路，并对肿瘤细胞的生长起到抑制作用。此外，NPS-2143还具有下调 p-ERK1/2、Bcl-2 、整合素 β1 以及激活 Caspase 3/7 的功能。
CAS No.：284035-33-2
Advanced Fiber Materials. 2024 Jul 01.
CEJ. 2020 Dec;Volume 402, 126203.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 408.92 |
| 分子式 | C24H25ClN2O2 |
| CAS号 | 284035-33-2 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4455 mL | 12.2273 mL | 24.4547 mL |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4455 mL | 4.8909 mL |
| 10 mM | 0.2445 mL | 1.2227 mL | 2.4455 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HEK 293 4.0-7 cells |
| 方法 | On-line continuous measurements of fluorescence in fluo-3- or fura-2-loaded HEK 293 4.0-7 cells are obtained using a custom-built spectrofluorimeter or a fluorescence imaging plate reader instrument. NPS-2143 is incubated with cells for 1 minute before increasing the concentration of extracellular Ca2+ from 1.0 mM to 1.75 mM. NPS-2143 is tested individually at a concentration of 100 μg/mL (20 μM-80 μM) and those causing more than a 40% inhibition of the control response are considered to be biologically active. |
| 浓度 | 20 μM-80 μM |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 长期留置导管植入雄性Sprague-Dawley大鼠的下腔静脉和腹主动脉。 |
| 配制 | NPS 2143溶解在 20% 2-羟丙基-β-环糊精水溶液中。 |
| 剂量 | ≤0.1 μmol/kg · min |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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