M58503
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1-Oleoyl lysophosphatidic acid |
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。 |
M55044
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Ceranib-2 |
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50值为 28 μM。Ceranib-2 降低鞘氨醇和 S1P 的水平,诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。 |
M30766
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CYM-5478 |
CYM-5478 是一种有效,高度选择性的 S1P2 激动剂,在TGFα-脱落试验中 EC50 为119 nM。CYM-5478 保护神经衍生细胞系免受顺铂 (Cisplatin) 毒性。 |
M29857
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CAY10444 |
CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。 |
M29816
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SLF1081851 |
SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。 |
M28232
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CYM50179 |
CYM50179 (compound 22n) 是一种有效的选择性 S1P4-R (1-磷酸鞘氨醇4受体) 激动剂,EC50 为 46 nM。 |
M21539
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TC LPA5 4 |
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂(在LPA5-RH7777细胞中IC50=0.8μM)。对LPA5显示出选择性,反对其他80个筛选目标。TC LPA5 4被证明可抑制LPA诱导的分离的人类血小板的聚集。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。 |
M21207
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BMS-986278 |
BMS-986278 是一种潜在首创的(first-in-class),有效的小分子 LPA1 拮抗剂,Kb 为 6.9 nM。可用于肺损伤和肺纤维化的相关研究。 |
M14002
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LPA2 antagonist 1 |
LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。 |
M13999
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BMS-986020 sodium |
BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 |
M11160
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1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium |
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂,是一种 LPA 受体激活剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。 |
M8994
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AM095 free acid |
AM095 free acid是一种有效的LPA1受体拮抗剂,抑制重组人和小鼠LPA1的IC50值分别为0.98和0.73 μM。 |
M8993
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BMS-986020 |
BMS-986020(AM152)是一种有效的选择性LPA1拮抗剂,同时还能抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白活性,其抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 |
M8992
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AM966 |
AM966是一种有效的,选择性和口服活性的LPA(1)受体拮抗剂,可抑制小鼠博来霉素模型中的肺纤维化。 |
M7674
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AM095 sodium |
AM095是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂,可以抑制剂细胞的趋化作用以及抑制由LPA诱导的钙流动。在人和鼠转染LPA1的CHO细胞中,AM095拮抗LPA诱导的钙流动的IC50值分别为0.025μM和0.023μM。 |
M6782
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H2L5186303 |
H2L5186303 是一种有效的,选择性的 LPA2受体 (溶血磷脂酸 2 受体) 拮抗剂,IC50 为 9 nM。 |
M6159
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GSK-2018682 |
该化合物属于称为正烷基醇的有机化合物类。 这些是含有在1-位上带有烷基链的吲哚部分的化合物。 |
M2792
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Ki16198 |
Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。 |
M2213
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Ki16425 |
Ki16425 是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂,Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM和0.93 μM,对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。 |
M56243
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CS-2100 |
CS-2100 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P3-sparing S1P1 激动剂,对人 S1P1 的 EC50 值为 4.0 nM。CS-2100在大鼠体内具有免疫抑制效果,对 HvGR 的 ID50 值为 0.407 mg/kg。 |