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BMS-986278

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BMS-986278 是一种潜在首创的(first-in-class),有效的小分子 LPA1 拮抗剂,Kb 为 6.9 nM。可用于肺损伤和肺纤维化的相关研究。

BMS-986278结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 6800 中国库存现货
10mg ¥ 10800 中国库存现货
25mg ¥ 22000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-986278 是一种潜在首创的(first-in-class),有效的小分子 LPA1 拮抗剂,Kb 为 6.9 nM。可用于肺损伤和肺纤维化的相关研究。

化学性质
分子量 445.51
分子式 C22H31N5O5
CAS号 2170126-74-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2446 mL 11.2231 mL 22.4462 mL
5 mM 0.4489 mL 2.2446 mL 4.4892 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1223 mL 2.2446 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael W Gill, et al. Toxicol Appl Pharmacol. Mechanism of hepatobiliary toxicity of the LPA1 antagonist BMS-986020 developed to treat idiopathic pulmonary fibrosis: Contrasts with BMS-986234 and BMS-986278

[2] L Sivaraman, et al. Toxicol Appl Pharmacol. Structure dependence and species sensitivity of in vivo hepatobiliary toxicity with lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonists

[3] Tamera J Corte, et al. BMJ Open Respir Res. Phase 2 trial design of BMS-986278, a lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist, in patients with idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) or progressive fibrotic interstitial lung disease (PF-ILD)

[4] Peter T W Cheng, et al. J Med Chem. Discovery of an Oxycyclohexyl Acid Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPA1) Antagonist BMS-986278 for the Treatment of Pulmonary Fibrotic Diseases

[5] Wenjie Liu, et al. Bioorg Chem. The development of modulators for lysophosphatidic acid receptors: A comprehensive review

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