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BMS-986020

目录号 M8993 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-986020(AM152)是一种有效的选择性LPA1拮抗剂,同时还能抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白活性,其抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。

BMS-986020结构式

别名:AM152

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1140 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 5400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-986020选择性地抑制LPA受体,阻止LPA受体参与信号分子溶血磷脂酸的结合,而溶血磷脂酸又参与多种生物功能,如细胞增殖,血小板聚集,平滑肌收缩,趋化性和肿瘤细胞侵袭等。

化学性质
分子量 482.53
分子式 C29H26N2O5
CAS号 1257213-50-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0724 mL 10.3621 mL 20.7241 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0724 mL 4.1448 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0362 mL 2.0724 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kihara Y, et al. Exp Cell Res. Lysophospholipid receptors in drug discovery.

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