AM966
目录号 M8992
AM966是一种有效的，选择性和口服活性的LPA（1）受体拮抗剂，可抑制小鼠博来霉素模型中的肺纤维化。
CAS No.：1228690-19-4
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 490.93 |
| 分子式 | C27H23ClN2O5 |
| CAS号 | 1228690-19-4 |
| 中文名称 | AM966 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AM966是一种有效的，选择性和口服活性的LPA（1）受体拮抗剂，AM966抑制LPA刺激的细胞内钙释放的IC50值为17 nM。AM966（100nM）完全阻断LPA诱导的ERK1/2的激活，其相对于LPA2-5选择性地拮抗LPA1，IC50值为3.8±0.4 nM。在小鼠模型中，AM966在气管内博来霉素滴注后的多个时间点减少了肺损伤，血管渗漏，炎症和纤维化。AM966在小鼠口服给药后，表现出了良好的药代动力学特征。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.037 mL | 10.1848 mL | 20.3695 mL |
| 5 mM | 0.4074 mL | 2.037 mL | 4.0739 mL |
| 10 mM | 0.2037 mL | 1.0185 mL | 2.037 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
关键词：AM966, AM966供应商, LPL Receptor抑制剂, 购买AM966, AM966溶解度, AM966结构式
