M9428
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MRTX849 (Adagrasib) |
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 |
| M9356
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AMG-510 (Sotorasib) |
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。 |
| M8999
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CCG-1423 |
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂，能够抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。 |
| M6282
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NSC 23766 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。 |
| M2562
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ZCL278 |
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。 |
M56323
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Rasarfin |
Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。 |
| M56321
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Z62954982 |
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。 |
| M55573
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ACBI3 |
ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。ACBI3 可在体内降解致癌 KRAS。 |
| M55018
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RMC-9805 |
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是一种同类首创（first-in-class）的具有口服活性、中枢神经系统渗透性的 KRAS G12D 共价抑制剂。RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导并且诱导细胞凋亡。 |
| M54858
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RMC-7977 |
RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤，尤其是对 KRAS 密码子 12 突变（KRASG12X）的癌症模型具有强效活性。 |
| M49938
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Glecirasib |
Glecirasib是一种有效的、不可逆的、具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，可用于KRAS G12C介导癌症的相关研究。 |
| M40832
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RAS-IN-2 |
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，可用于癌症的相关研究。 |
| M40563
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AZD4747 |
AZD4747是一种具有口服活性的，有效的，选择性的KRAS G12C 抑制剂，并能透过血脑屏障，可用于KRAS G12C突变的实体瘤的相关研究。
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| M40562
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LUNA18 |
LUNA18是一种具有口服活性的RAS环肽抑制剂，能选择性靶向、结合并抑制Ras，从而抑制Ras依赖性信号传导，最终抑制Ras过表达的肿瘤细胞的增殖，可用于实体瘤的相关研究。 |
| M40499
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BI-2865 |
BI-2865是一种非共价的pan-KRAS 抑制剂，与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，Kd值分别为 6.9 nM、4.5 nM、32 nM、26 nM和4.3 nM。可用于KRAS突变肿瘤的相关研究。 |
| M29868
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ZINC69391 |
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。 |
| M27747
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AZA1 |
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。 |
| M25612
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Elironrasib |
Elironrasib (RMC-6291) 是一种具有口服活性的，有效的 KRASG12C共价抑制剂，并能通过在 KRASG12C和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞中形成复合物，从而发挥作用。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，IC50 约为 0.11 nM。 |
| M21533
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BI-0474 |
BI-0474是一种共价KRASG12C抑制剂。其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。 |
| M20741
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Antineoplaston A10 |
Antineoplaston A10 is a naturally occurring substance in the human body that that can be potentially used for the treatment of glioma, lymphoma, astrocytoma and breast cancer. The main ingredient active of antineoplaston A10 (Phenylacetylglutamine, PG) inhibits RAS and promotes apoptosis. |
