M9428
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MRTX849 (Adagrasib) |
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 |
| M9356
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AMG-510 |
AMG-510 (Sotorasib) 是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。 |
| M8999
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CCG-1423 |
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂，能够抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。 |
| M6282
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NSC 23766 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。 |
| M2562
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ZCL278 |
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。 |
M66241
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ERAS-4001 |
ERAS-4001 是一种泛KRAS抑制剂，具有强效的抗肿瘤活性，并能显著抑制野生型和突变型（如KRASG12D、KRASG12V和KRASG12C）癌细胞的增殖。ERAS-4001 能与 WT KRAS 和 KRAS G12X 突变体结合，并阻止 KRAS 通过效应蛋白（如 RAF 蛋白家族）向下游传递信号。 |
| M58664
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AMG410 |
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 是一种 GTP（开）态和 GDP（关）态的双重抑制剂（Kd(GDP-state) 为 1 nM；Kd(GTP-state) 为 22 nM）。AMG410 以一种与循环状态无关的方式阻断 KRAS 信号转导，还能阻断野生型 KRAS 扩增肿瘤细胞的增殖。 |
| M58646
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HRS-4642 |
HRS-4642 是一种选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂，Kd值为 0.083 nM。HRS-4642 具有抗癌活性。HRS-4642 表现出显著的体内效力。 |
| M56328
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BI-2493 |
BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。 |
| M56323
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Rasarfin |
Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。 |
| M56321
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Z62954982 |
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。 |
| M55573
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ACBI3 |
ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。ACBI3 可在体内降解致癌 KRAS。 |
| M55031
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BBO-8520 |
BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。 |
| M55018
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RMC-9805 |
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是一种同类首创（first-in-class）的具有口服活性、中枢神经系统渗透性的 KRAS G12D 共价抑制剂。RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导并且诱导细胞凋亡。 |
| M54858
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RMC-7977 |
RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤，尤其是对 KRAS 密码子 12 突变（KRASG12X）的癌症模型具有强效活性。 |
| M49938
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Glecirasib |
Glecirasib是一种有效的、不可逆的、具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，可用于KRAS G12C介导癌症的相关研究。 |
| M40832
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Daraxonrasib |
Daraxonrasib (RAS-IN-2; RMC-6236) 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，可用于癌症的相关研究。 |
| M40563
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AZD4747 |
AZD4747是一种具有口服活性的，有效的，选择性的KRAS G12C 抑制剂，并能透过血脑屏障，可用于KRAS G12C突变的实体瘤的相关研究。
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| M40562
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LUNA18 |
LUNA18是一种具有口服活性的RAS环肽抑制剂，能选择性靶向、结合并抑制Ras，从而抑制Ras依赖性信号传导，最终抑制Ras过表达的肿瘤细胞的增殖，可用于实体瘤的相关研究。 |
| M40499
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BI-2865 |
BI-2865是一种非共价的pan-KRAS 抑制剂，与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，Kd值分别为 6.9 nM、4.5 nM、32 nM、26 nM和4.3 nM。可用于KRAS突变肿瘤的相关研究。 |
