ZCL278

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ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 689	中国库存现货
10mg	¥ 1066	中国库存现货
50mg	¥ 3380	中国库存现货
100mg	¥ 5070	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。ZCL278通过与GTP竞争来抑制Cdc42 GTP酶的活性，在对Rac/Cdc42磷酸化的抑制上呈现时效性关系。 ZCL278 (50 μM)抑制Cdc42-介导的微突形成，破坏血清饥饿Swiss 3T3成纤维细胞中GM130连接的高尔基结构。ZCL278还能够抑制转移性的前列腺癌细胞系PC-3中Cdc42介导的神经元分支、生长锥动力学和肌动蛋白介导的运动迁徙能力，并且没有细胞毒性。

使用AbMole产品发表的文献

Adv Sci (Weinh). 2022 Jul;9(21):e2201414.

Bile Acid Conjugation on Solid Nanoparticles Enhances ASBT‐Mediated Endocytosis and Chylomicron Pathway but Weakens the Transcytosis by Inducing Transport
Int J Pharm. 2022 Feb 14;617:121589.

Lipid raft-mediated and upregulated coordination pathways assist transport of glycocholic acid-modified nanoparticle in a human breast cancer cell line of SK-BR-3
Int J Nanomedicine. 2018 Jul 27;13:4391-4404.

Rho GTPases in A549 and Caco-2 cells dominating the endocytic pathways of nanocarbons with different morphologies.
ACS Appl Mater Interfaces. 2017 Feb 22;9(7):5803-5816.

Transmembrane Pathways and Mechanisms of Rod-like Paclitaxel Nanocrystals through MDCK Polarized Monolayer

产品使用成果展示

	数据来源	International Journal of Nanomedicine (2018). Figure 5. ZCL278 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	RNA interference
	细胞系/动物模型	A549 cells
	浓度
	处理时间	24 h
	实验结果	These findings indicated that Cdc42 played a vital role in the uptake of oxMWCNTs in A549 cells, while Rac1 and RhoA might not be involved in this process.

	数据来源	ACS Appl Mater Interfaces (2017). Figure 9. ZCL 278 (Abmole BioScience. Houston, TX, USA)
	方法	Transwells
	细胞系/动物模型	MDCK cells
	浓度
	处理时间
	实验结果	As shown in Figure 9, in the presence of ZCL 278, the transmembrane amount of PTX-NCs was reduced significantly, indicating that Cdc 42 participated in the regulation of the transport of PTX-NCs.

化学性质

分子量	584.89
分子式	C21H19BrClN5O4S2
CAS号	587841-73-4
溶解性（25°C）	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7097 mL	8.5486 mL	17.0972 mL
5 mM	0.3419 mL	1.7097 mL	3.4194 mL
10 mM	0.171 mL	0.8549 mL	1.7097 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Natasha P Murphy, et al. Progress in the therapeutic inhibition of Cdc42 signalling

[2] Xiaoyan Li, et al. Intersectin-Cdc42 interaction is required for orderly meiosis in porcine oocytes

[3] Yi-Ying Chou, et al. Identification and Characterization of a Novel Broad-Spectrum Virus Entry Inhibitor

[4] Xiaona Liu, et al. Neuroglobin Plays a Protective Role in Arsenite-Induced Cytotoxicity by Inhibition of Cdc42 and Rac1GTPases in Rat Cerebellar Granule Neurons

[5] Amy Friesland, et al. Small molecule targeting Cdc42-intersectin interaction disrupts Golgi organization and suppresses cell motility

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