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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1663 | AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
Barasertib | |||
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
M1754 | WP1130 | WP1130 | JAK |
Degrasyn | |||
Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
M1895 | Prasugrel hydrochloride | 盐酸普拉格雷 | P2 Receptor |
Prasugrel hydrochloride是Prasugrel的盐酸盐形式,是一种新型血小板抑制剂。 | |||
M2095 | Resminostat | 马西替坦 | HDAC |
4SC-201, RAS2410 | |||
Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。 | |||
M2234 | Prasugrel | 普拉格雷 | P2 Receptor |
Effient, Efient | |||
Prasugrel是一种新型血小板抑制剂。 | |||
M2364 | ABT-348 | ABT-348 | Aurora Kinase |
Ilorasertib | |||
ABT-348是一种新型的ATP竞争性的Aurora B, Aurora C和Aurora A抑制剂, IC50分别为7 nM, 1 nM和120 nM。 | |||
M2602 | Hydrastinine hydrochloride | Hydrastinine hydrochloride | Others |
Hydrastinine hydrochloride is a semisynthetic alkaloid from the hydrolysis of the alkaloid hydrastine, which was found naturally in small quantities in Hydrastis canadensis L. | |||
M2606 | Tirasemtiv | Tirasemtiv | Others |
CK-2017357 | |||
Tirasemtiv 是一种直接快速骨骼肌钙蛋白激活剂,可以选择性结合快速骨骼肌钙蛋白,减缓钙释放速率,并使肌肉对钙敏感,可用于重症肌无力、间歇性跛行和肌萎缩侧索硬化的相关研究。 | |||
M2679 | Erastin | 铁死亡诱导剂 | Ferroptosis |
Erastin是一种SLC7A11抑制剂,以及ferroptosis激活剂,能通过作用于线粒体VDAC而起作用,选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用 | |||
M2825 | Lurasidone hydrochloride | 盐酸鲁拉西酮 | 5-HT Receptor |
SM-13496 | |||
Lurasidone HCl(盐酸鲁拉西酮)可以抑制D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。 | |||
M2878 | Nexturastat A | Nexturastat A | HDAC |
Nexturastat A 是一种高度选择性HDAC抑制剂,IC50 为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 | |||
M2954 | PPADS Tetrasodium Salt | PPADS四钠盐 | P2 Receptor |
PPADS tetrasodium salt是一种非选择性P2嘌呤拮抗剂,抑制重组型P2X1, P2X2, P2X3, P2X5, IC50为1-2.6 μM,作用于原生型P2Y2 IC50为0.9 mM左右,作用于重组型P2Y4受体时, IC50为15 mM左右。 | |||
M3008 | SGI-1027 | SGI-1027 | DNA Methyltransferase |
DNA Methyltransferase Inhibitor II | |||
SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1, DNMT3A和DNMT3B,IC50分别为6, 8和7.5 μM。 | |||
M3257 | Torsemide | 托拉塞米 | Others |
Torasemide | |||
Torsemide 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂,IC50为2.7±0.17 μM。 | |||
M3361 | Rasagiline Mesylate | 甲磺酸雷沙吉兰 | Monoamine Oxidase |
TVP-1012 | |||
Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂,可用于突发性帕金森病的相关研究。 | |||
M3394 | Deltarasin | Deltarasin | PDE |
Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用,结合PDEδ的Kd为41 nM,能阻断致癌的KRAS信号通路。 | |||
M3663 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | Ras |
K-Ras(G12C)抑制剂9是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 | |||
M3756 | Oncrasin-1 | Oncrasin-1 | DNA/RNA Synthesis |
Oncrasin-1是一种小分子RNA聚合酶II抑制剂,抑制RNA的合成(RNA Synthesis),可以在低浓度或亚微摩尔浓度下杀死K-Ras突变的各种人类肺癌细胞。 | |||
M3803 | Sotrastaurin | 索曲妥林 | PKC |
AEB071 | |||
Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。 | |||
M3885 | 6H05 trifluoroacetate | 6H05 trifluoroacetate | Ras |
K-Ras inhibitor | |||
6H05三氟醋酸盐是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。 | |||
M4030 | Crassicauline-A | 粗茎乌碱 A;粗茎乌头碱甲 | Others |
Crassicaulin A | |||
Crassicauline A (Crassicaulin A) 是乌头根中的一种有生物活性的生物碱。Crassicauline A (Crassicaulin A) 对赤拟谷盗成虫具有拒食剂活性,其作用的 EC50 值为 1134.5 ppm。 | |||
M4038 | Astragaloside-I | 黄芪皂苷I | Wnt/beta-catenin |
Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B | |||
Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。 | |||
M4039 | Astragaloside-II | 黄芪皂苷II | Others |
Astrasieversianin VIII | |||
黄芪皂苷II (Astragaloside II) 是从黄芪中分离到的一种天然化合物。 | |||
M4042 | Isoastragaloside-II | 异黄芪皂苷 II;异黄芪苷 II | Others |
Astrasieversianin-VII | |||
异黄芪皂苷II(Isoastragaloside II) 是一种黄芪甲苷,是从黄芪毛状根培养分离。 | |||
M4203 | Epimedin-A1 | 朝藿定A1 | Others |
Hexandraside F | |||
Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。 | |||
M4644 | Dryocrassin-ABBA | 绵马贯众素ABBA | Anti-infection |
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是从苦参中提取的黄酮类天然产物,具有抗病毒、抗菌活性。Dryocrassin ABBA 对 H5N1 禽流感病毒具有抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 能抑制金黄色葡萄球菌 vWbp 的凝固酶活性。Dryocrassin ABBA 能抑制树突状细胞的免疫刺激功能,延长同种异体皮肤移植成活率。 | |||
M4703 | Lupeol | 羽扇豆醇;羽扇醇;羽扇豆醇酯;蛇麻醇酯 | Androgen Receptor |
Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol | |||
Lupeol (Clerodol, Monogynol B,Fagarasterol,羽扇豆醇,羽扇醇,羽扇豆醇酯,蛇麻醇酯) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化,抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 | |||
M5946 | Salirasib | 沙利雷塞 | Ras |
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS | |||
Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。 | |||
M4881 | Actinomycin D | 放线菌素D | DNA/RNA Synthesis |
Actinomycin Aiv; Dactinomycin; Act D; RASP-101 | |||
Actinomycin D(RASP-101)是一种从土壤细菌中分离出来的多肽抗生素,同时也是大环类化合物,可嵌入DNA双螺旋的小沟中,与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,从而抑制RNA的合成。 | |||
M4898 | Histone Acetyltransferase Inhibitor II | 组蛋白乙酰转移酶 | Histone Acetyltransferase |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II, 调节胰岛素分泌血糖,特别是胰岛素,应对生理信号。 | |||
M1664 | AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼;奥拉帕利 | PARP |
Olaparib; KU-0059436 | |||
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
M1681 | BMS-707035 | BMS-707035 | Integrase |
BMS707035 | |||
BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。 | |||
M1689 | BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
BTZ038, BTZ044 | |||
BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂,是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
M1796 | XAV939 | XAV939 | Wnt/beta-catenin |
NVP-XAV939; XAV-939 | |||
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。 | |||
M11322 | JBSNF-000088 | 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 | Others |
6-Methoxynicotinamide | |||
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺(NA)的类似物,是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂,对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。 | |||
M1885 | Tipifarnib | 替吡法尼 | Farnesyl Transferase |
IND 58359; R115777 | |||
Tipifarnib 是一种有效的,特异性法尼基转移酶(FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖活性。 | |||
M1969 | Doxorubicin HCL | 盐酸多柔比星;盐酸阿霉素 | Animal Modeling |
RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Rubex;DOX | |||
Doxorubicin HCl (Adriamycin,DOX,RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶(Topoisomerase)II,且诱导DNA损伤和凋亡。此外,Doxorubicin HCl还可用于构建大(小)鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光 | |||
M1982 | Amonafide | 氨萘非特 | Topoisomerase |
AS1413, Quinamed | |||
Amonafide会产生通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导的蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。 | |||
M2024 | BIX 01294 Trihydrochloride | BIX 01294 Trihydrochloride | Histone Methyltransferase |
BIX 01294是一种组蛋白甲基转移酶(G9ahistone methyltransferase)抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。此外,BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
M2057 | Dexrazoxane hydrochloride | 盐酸右雷佐生;右雷佐生盐酸盐;右丙亚胺盐酸盐;右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard,DXZ | |||
Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529,DXZ)是一种铁螯合剂,也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
M2089 | Irinotecan Hydrochloride Trihydrate | 盐酸伊立替康三水合物;盐酸依立替康三水合物;三水盐酸伊立替康 | Topoisomerase |
Campto, CPT-11 | |||
Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。 | |||
M2144 | Topotecan hydrochloride | 盐酸拓扑替康;盐酸拓普替康;拓普替康 | Topoisomerase |
Hycamtin, NSC 609669 | |||
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I(Topoisomerase I)抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM和2 nM。 | |||
M2198 | Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
Curcumin (Diferuloylmethane,姜黄素)是一种天然酚类化合物,同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂,能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化,以及组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase)依赖的染色质转录。此外,Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。 | |||
M2199 | Camptothecin | 喜树碱 | Topoisomerase |
Camptothecine; (S)-(+)-Camptothecin; CPT | |||
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂,IC50为0.68 μM。 | |||
M2217 | Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
mitozantrone dihydrochloride | |||
Mitoxantrone HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM),对Topoisomerase II有抑制作用 。 | |||
M2252 | Ellagic acid | 鞣花酸 | Topoisomerase |
Ellagic acid是一种天然的抗氧化剂,同时也是有效的,ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂,其IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。此外,Ellagic acid还具有抗增殖活性,并对拓扑异构酶II(Topoisomerase II)有抑制作用。 | |||
M2265 | Pirarubicin | 吡柔比星 | Topoisomerase |
THP-Adriamycin | |||
Pirarubicin是一种蒽环类物质,它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。 | |||
M2307 | Lonafarnib | 洛那法尼 | Transferase |
SCH66336 | |||
Lonafarnib是一种口服生物有效的法尼基蛋白转移酶(FPTase)抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。 | |||
M2326 | Etoposide (VP-16-213) | 依托泊苷 | Topoisomerase |
VP-16-213; Vepesid; NSC 141540 | |||
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)活性而抑制DNA合成。此外,Etoposide还可诱导衰老模型。 | |||
M2327 | Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素;道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,抑制DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis),抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
M2453 | β-Lapachone | β-拉巴醌 | Topoisomerase |
ARQ-501; NSC-26326 | |||
Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。 | |||
M2482 | C646 | C646 | Histone Acetyltransferase |
C 646 | |||
C646是一种选择性的 histone acetyltransferase(组蛋白乙酰转移酶)抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 | |||
M2563 | NSC 14613 | NSC 14613 | Dehydrogenase |
PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂,选择性消除hPSCs。 | |||
M2587 | JW55 | JW55 | PARP |
jw55是tankyrase 1和2 (TNKS1/2)的PARP结构域的抑制剂。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化(auto-poly(ADP-ribosyl)ation), IC50值分别为1.9 uM和830 nM。 |
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