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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
M1754
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WP1130 | WP1130 | JAK |
| Degrasyn | |||
| Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
| M1895
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Prasugrel hydrochloride | 盐酸普拉格雷 | P2 Receptor |
| Prasugrel hydrochloride是Prasugrel的盐酸盐形式，是一种新型血小板抑制剂。 | |||
| M2095
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Resminostat | 雷米诺司他 | HDAC |
| 4SC-201, RAS2410 | |||
| Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 | |||
| M2234
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Prasugrel | 普拉格雷 | P2 Receptor |
| Effient, Efient; PCR 4099 | |||
| Prasugrel是一种新型血小板抑制剂。 | |||
| M2364
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ABT-348 | ABT-348 | Aurora Kinase |
| Ilorasertib | |||
| ABT-348是一种新型的ATP竞争性的Aurora B， Aurora C和Aurora A抑制剂， IC50分别为7 nM， 1 nM和120 nM。 | |||
| M2602
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Hydrastinine hydrochloride | Hydrastinine hydrochloride | Others |
| Hydrastinine hydrochloride is a semisynthetic alkaloid from the hydrolysis of the alkaloid hydrastine, which was found naturally in small quantities in Hydrastis canadensis L. | |||
| M2606
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Tirasemtiv | Tirasemtiv | Others |
| CK-2017357 | |||
| Tirasemtiv (CK-2017357) 是一种直接快速骨骼肌钙蛋白激活剂，可以选择性结合快速骨骼肌钙蛋白，减缓钙释放速率，并使肌肉对钙敏感，可用于重症肌无力、间歇性跛行和肌萎缩侧索硬化的相关研究。 | |||
| M2679
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Erastin | 铁死亡诱导剂 | Ferroptosis |
| Erastin是一种SLC7A11抑制剂，以及ferroptosis激活剂，能通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M2825
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Lurasidone hydrochloride | 盐酸鲁拉西酮 | 5-HT Receptor |
| SM-13496 | |||
| Lurasidone HCl（盐酸鲁拉西酮）可以抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C，IC50分别为1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。 | |||
| M2878
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Nexturastat A | Nexturastat A | HDAC |
| Nexturastat A 是一种高度选择性HDAC抑制剂，IC50 为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 | |||
| M2954
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PPADS Tetrasodium | PPADS Tetrasodium | P2 Receptor |
| PPADS tetrasodium salt是一种非选择性P2嘌呤拮抗剂，抑制重组型P2X1， P2X2， P2X3， P2X5， IC50为1-2.6 μM，作用于原生型P2Y2 IC50为0.9 mM左右，作用于重组型P2Y4受体时， IC50为15 mM左右。 | |||
| M3008
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SGI-1027 | SGI-1027 | DNA Methyltransferase |
| DNA Methyltransferase Inhibitor II | |||
| SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。 | |||
| M3257
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Torsemide | 托拉塞米 | Others |
| Torasemide | |||
| Torsemide 是一种吡啶磺酰脲类型袢利尿剂，IC50为2.7±0.17 μM。 | |||
| M3361
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Rasagiline Mesylate | 甲磺酸雷沙吉兰 | Monoamine Oxidase |
| TVP-1012 | |||
| Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂，可用于突发性帕金森病的相关研究。 | |||
| M3394
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Deltarasin | Deltarasin | PDE |
| Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用，结合PDEδ的Kd为41 nM，能阻断致癌的KRAS信号通路。 | |||
| M3663
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K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | Ras |
| K-Ras(G12C)抑制剂9是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 | |||
| M3756
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Oncrasin-1 | Oncrasin-1 | DNA/RNA Synthesis |
| Oncrasin-1是一种小分子RNA聚合酶II抑制剂，抑制RNA的合成（RNA Synthesis），可以在低浓度或亚微摩尔浓度下杀死K-Ras突变的各种人类肺癌细胞。 | |||
| M3803
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Sotrastaurin | 索曲妥林 | PKC |
| AEB071 | |||
| Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。 | |||
| M3885
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6H05 trifluoroacetate | 6H05 trifluoroacetate | Ras |
| K-Ras inhibitor | |||
| 6H05三氟醋酸盐是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。 | |||
| M4030
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Crassicauline-A | 粗茎乌碱 A；粗茎乌头碱甲 | Others |
| Crassicaulin A | |||
| Crassicauline A (Crassicaulin A) 是乌头根中的一种有生物活性的生物碱。Crassicauline A (Crassicaulin A) 对赤拟谷盗成虫具有拒食剂活性，其作用的 EC50 值为 1134.5 ppm。 | |||
| M4038
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Astragaloside-I | 黄芪皂苷I | Wnt/beta-catenin |
| Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B | |||
| Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化，具有成骨的活性。 | |||
| M4039
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Astragaloside-II | 黄芪皂苷II | Others |
| Astrasieversianin VIII | |||
| 黄芪皂苷II (Astragaloside II) 是从黄芪中分离到的一种天然化合物。 | |||
| M4042
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Isoastragaloside-II | 异黄芪皂苷 II；异黄芪苷 II | Others |
| Astrasieversianin-VII | |||
| 异黄芪皂苷II(Isoastragaloside II) 是一种黄芪甲苷，是从黄芪毛状根培养分离。 | |||
| M4203
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Epimedin-A1 | 朝藿定A1 | Others |
| Hexandraside F | |||
| Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。 | |||
| M4644
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Dryocrassin-ABBA | 绵马贯众素ABBA | Anti-infection |
| Dryocrassin | |||
| Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是从苦参中提取的黄酮类天然产物，具有抗病毒、抗菌活性。Dryocrassin ABBA 对 H5N1 禽流感病毒具有抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 能抑制金黄色葡萄球菌 vWbp 的凝固酶活性。Dryocrassin ABBA 能抑制树突状细胞的免疫刺激功能，延长同种异体皮肤移植成活率。 | |||
| M4703
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Lupeol | 羽扇豆醇；羽扇醇；羽扇豆醇酯；蛇麻醇酯 | Androgen Receptor |
| Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol | |||
| Lupeol (Clerodol， Monogynol B，Fagarasterol，羽扇豆醇，羽扇醇，羽扇豆醇酯，蛇麻醇酯) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化，抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 | |||
| M5946
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Salirasib | 沙利雷塞 | Ras |
| S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS | |||
| Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。 | |||
| M4898
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II | Histone Acetyltransferase Inhibitor II | Histone Acetyltransferase |
| Histone Acetyltransferase Inhibitor II, 调节胰岛素分泌血糖,特别是胰岛素,应对生理信号。 | |||
| M5557
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Deferasirox | 地拉罗司 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| CGP-72670, ICL-670 | |||
| Deferasirox是一种铁螯合剂，也是CYP3A4的诱导剂，以及CYP2C8和CYP1A2的抑制剂。地拉罗司能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁，还可以阻止心肌细胞摄入铁，直接从心肌细胞移走多余的铁。 | |||
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼；奥拉帕利 | PARP |
| Olaparib; KU-0059436 | |||
| Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
| M1676
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BIBR1532 | BIBR1532 | Checkpoint |
| BIBR-1532 | |||
| BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂，TERT是端粒酶活性调节的限速酶。 | |||
| M1681
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BMS-707035 | BMS-707035 | Integrase |
| BMS707035 | |||
| BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。 | |||
| M1689
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BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
| BTZ038, BTZ044 | |||
| BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
| M1796
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XAV939 | XAV939 | Wnt/beta-catenin |
| NVP-XAV939; XAV-939 | |||
| XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 | |||
| M11322
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JBSNF-000088 | 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 | Others |
| 6-Methoxynicotinamide | |||
| JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺（NA）的类似物，是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂，对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。 | |||
| M1885
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Tipifarnib | 替吡法尼 | Farnesyl Transferase |
| IND 58359; R115777 | |||
| Tipifarnib 是一种有效的，特异性法尼基转移酶(FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖活性。 | |||
| M1969
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Doxorubicin HCL | 盐酸阿霉素；盐酸多柔比星 | Animal Modeling |
| RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR; DOX | |||
| Doxorubicin HCl (Adriamycin，DOX，RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂，抑制DNA拓扑异构酶（Topoisomerase）II，且诱导DNA损伤和凋亡。此外，Doxorubicin HCl还可用于构建大（小）鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光 | |||
| M1982
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Amonafide | 氨萘非特 | Topoisomerase |
| AS1413, Quinamed | |||
| Amonafide会产生通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导的蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。 | |||
| M2024
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BIX 01294 Trihydrochloride | BIX 01294 Trihydrochloride | Histone Methyltransferase |
| BIX 01294是一种组蛋白甲基转移酶（G9ahistone methyltransferase）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M2057
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Dexrazoxane hydrochloride | 右雷佐生盐酸盐；盐酸右雷佐生；右丙亚胺盐酸盐；右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
| Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard，DXZ | |||
| Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
| M2089
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Irinotecan Hydrochloride Trihydrate | 盐酸伊立替康三水合物；盐酸依立替康三水合物；三水盐酸伊立替康 | Topoisomerase |
| Campto, CPT-11 | |||
| Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。 | |||
| M2144
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Topotecan hydrochloride | 盐酸拓扑替康；盐酸拓普替康；拓普替康 | Topoisomerase |
| Hycamtin; NSC 609669; SKF 104864A hydrochloride | |||
| Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体，可促进细胞对铜离子的摄取，它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。 | |||
| M2199
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Camptothecin | 喜树碱 | Topoisomerase |
| Camptothecine; (S)-(+)-Camptothecin; CPT | |||
| Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂，IC50为0.68 μM。 | |||
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2252
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Ellagic acid | 鞣花酸 | Topoisomerase |
| Ellagic acid是一种天然的抗氧化剂，同时也是有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，其IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。此外，Ellagic acid还具有抗增殖活性，并对拓扑异构酶II（Topoisomerase II）有抑制作用。 | |||
| M2254
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Gatifloxacin | 加替沙星 | Antibiotic |
| Gatiflo; AM-1155; BMS-206584; PD135432 | |||
| Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。 | |||
| M2265
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Pirarubicin | 吡柔比星 | Topoisomerase |
| THP-Adriamycin | |||
| Pirarubicin是一种蒽环类物质，它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。 | |||
| M2307
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Lonafarnib | 洛那法尼 | Transferase |
| SCH66336 | |||
| Lonafarnib是一种口服生物有效的法尼基蛋白转移酶（FPTase）抑制剂，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。 | |||
| M2326
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Etoposide | 依托泊苷 | Topoisomerase |
| VP-16-213; Vepesid; NSC 141540 | |||
| Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。 | |||
| M2327
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Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素；盐酸红比霉素；盐酸正定霉素；道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
| Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
| Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，抑制DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis），抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M2453
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β-Lapachone | β-拉巴醌 | Topoisomerase |
| ARQ-501; NSC-26326 | |||
| Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。 | |||
| M2482
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C646 | C646 | Histone Acetyltransferase |
| C 646 | |||
| C646是一种选择性的 histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 | |||
| M2557
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Ezatiostat | Ezatiostat | Apoptosis |
| TER199, TLK199 | |||
| Ezatiostat(TER199, TLK199)是谷胱甘肽类似物，是谷胱甘肽S-转移酶P1(Glutathione S-Transferase P1,GSTP1)抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖。 | |||
| M2563
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NSC 14613 | NSC 14613 | Dehydrogenase |
| PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂，选择性消除hPSCs。 | |||
