Tirasemtiv 是一种直接快速骨骼肌钙蛋白激活剂，可以选择性结合快速骨骼肌钙蛋白，减缓钙释放速率，并使肌肉对钙敏感，可用于重症肌无力、间歇性跛行和肌萎缩侧索硬化的相关研究。
别名：CK-2017357
CK-2017357 slows the rate of calcium release from troponin C and sensitizes muscle to calcium. CK-2017357 increases the production of muscle strength in situ at sub-maximal nerve stimulation rates. Single doses of 250 mg and 500 mg of CK-2017357 were safe and well tolerated by patients with ALS. sensitization of the fast-skeletal-troponin complex to calcium improves muscle force and grip strength immediately after administration of single doses of CK-2017357 in a model of the neuromuscular disease myasthenia gravis.
| 分子量 | 230.27 |
| 分子式 | C12H14N4O |
| CAS号 | 1005491-05-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.3427 mL | 21.7136 mL | 43.4273 mL |
| 5 mM | 0.8685 mL | 4.3427 mL | 8.6855 mL |
| 10 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3427 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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