BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。
别名：BMS707035
BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的，特定 HIV的可逆抑制剂，抑制HIV整合酶链转移活性，IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。
| 分子量 | 410.42 |
| 分子式 | C17H19FN4O5S |
| CAS号 | 729607-74-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 36 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8731 mL |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Dayam et al. Drugs R D. HIV-1 integrase inhibitors: an emerging clinical reality.
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