Lonafarnib是一种口服生物有效的法尼基蛋白转移酶（FPTase）抑制剂，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。
别名：SCH66336
Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。
| 分子量 | 638.82 |
| 分子式 | C27H31Br2ClN4O2 |
| CAS号 | 193275-84-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5654 mL | 7.8269 mL | 15.6539 mL |
| 5 mM | 0.3131 mL | 1.5654 mL | 3.1308 mL |
| 10 mM | 0.1565 mL | 0.7827 mL | 1.5654 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Nan Soon Wong, et al. Lonafarnib for cancer and progeria
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