M4798
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Tunicamycin |
Tunicamycin（衣霉素）是一种由链霉菌属微生物产生的核苷类抗生素，具有广泛的生物学活性。其主要作用机制是通过阻断 GlcNAc 磷酸转移酶 (GPT)和抑制内质网中的N-糖基化过程，引发内质网应激（ERS）以及激活未折叠蛋白反应（UPR）导致细胞凋亡。Tunicamycin 是一种常用的内质网应激造模剂。此外，Tunicamycin 对包括酵母、革兰氏阳性菌在内的多种真原核微生物具有抑制活性。 |
M39049
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Enniatin B1 |
Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 73 μM。 |
| M30357
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Pactimibe sulfate |
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。 |
| M27868
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Fumonisin B1 |
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂，破坏鞘脂从头生物合成。Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。 |
| M25436
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EGR240 |
ERG240是一种支链氨基酸转氨酶1 (branched-chain aminotransferase 1，BCAT1) 的选择性抑制剂，IC50为0.1-1 nM。ERG240通过下调IRG1的表达，导致人巨噬细胞中衣脂酸盐的产生减少，从而降低氧消耗和糖酵解。 |
| M21597
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Beauvericin |
Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。具有广泛的抗真菌、抗菌、原虫和杀虫活性，显示出离子性质，并抑制酰基辅酶:胆固醇酰基转移酶活性;通过提高细胞内钙水平诱导细胞凋亡。 |
| M20843
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NNMTi |
NNMTi (Compound 1k, NNMT inhibitor) 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM)，NNMTi可促进成肌细胞分化，NNMTi还具有潜在的抗肿瘤活性。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化，增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。 |
| M16083
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Seneciphylline |
Seneciphylline 千里光菲灵碱 显著增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性，但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。 |
| M14767
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SHIN1 |
SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂，体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。 |
| M14294
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OSMI-4 |
OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂，其在细胞中的EC50 值为3 μM。 |
| M11323
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10,12-Tricosadiynoic acid |
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性，选择性，高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。 |
| M10176
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3-Methoxybenzamide |
3-Methoxybenzamide(3-MBA)是多聚(ADP -核糖)合成酶的竞争性抑制剂，Ki值小于2 μM，对adp -核糖转移酶(ADPRT)也有抑制作用。 |
| M10100
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Opicapone |
Opicapone，也被称为BIA 9-1067，是一种新型的有效和选择性儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂(COMT抑制剂)。 |
| M9349
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Adenosine Dialdehyde |
Adenosine Dialdehyde (ADOX) 是一种嘌呤核苷的类似物，是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的不可逆抑制剂 (Ki=3.3 nM)。 |
| M9234
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Hecogenin |
Hecogenin是UGT1A4的强效高选择性抑制剂，IC50值为1.5 μM。 |
| M8728
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ESI-05 |
ESI-05 (NSC 116966) 是一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂，IC50 值为 0.4 µM，抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化，和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。 |
| M8694
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K-604 dihydrochloride |
K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂，IC50 为 0.45±0.06 μM。 |
| M8587
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OSMI-1 |
OSMI-1 是一种细胞可渗透的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。 |
| M8202
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Sandoz 58-035 |
Sandoz 58-035 是一种胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂。Sandoz 58-035 抑制胆固醇酯的积累，抑制培养物中动脉平滑肌细胞 95％ 的胆固醇酯化。Sandoz 58-035 用于诱导小鼠腹腔巨噬细胞中未折叠蛋白反应（UPR）和模式识别受体（PRR）的同时激活。 |
| M3078
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Tolcapone |
Tolcapone是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。 |
