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Opicapone

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Opicapone,也被称为BIA 9-1067,是一种新型的有效和选择性儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂(COMT抑制剂)。

Opicapone结构式

别名:BIA 9-1067

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1530 中国库存现货
10mg ¥ 2610 中国库存现货
25mg ¥ 4680 中国库存现货
50mg ¥ 8370 中国库存现货
100mg ¥ 12600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Opicapone,也被称为BIA 9-1067,是一种新型的有效和选择性儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂(COMT抑制剂)。

化学性质
分子量 413.17
分子式 C15H10Cl2N4O6
CAS号 923287-50-7
溶解性(25°C) DMSO 85 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4203 mL 12.1016 mL 24.2031 mL
5 mM 0.4841 mL 2.4203 mL 4.8406 mL
10 mM 0.242 mL 1.2102 mL 2.4203 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joaquim J Ferreira, et al. Lancet Neurol. Opicapone as an adjunct to levodopa in patients with Parkinson's disease and end-of-dose motor fluctuations: a randomised, double-blind, controlled trial

[2] M J Bonifacio, et al. Br J Pharmacol. Pharmacological profile of opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat

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