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PF-06424439 methanesulfonate

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PF-06424439 methanesulfonate 是二酰基甘油酰基转移酶2 (DGAT2)的有效和选择性抑制剂,IC50 是 14 nM。

PF-06424439 methanesulfonate结构式

别名:PF06424439

规格 价格 库存状态
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25mg ¥ 2400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06424439 methanesulfonate 是一种具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶2 (DGAT2) 的有效和选择性抑制剂,IC50 是 14 nM。

化学性质
分子量 536.05
分子式 C22H26ClN7O.CH3SO3H
CAS号 1469284-79-4
溶解性(25°C) Water 60 mg/mL
DMSO 200 mg/mL
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8655 mL 9.3275 mL 18.655 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.731 mL
10 mM 0.1865 mL 0.9327 mL 1.8655 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Clelia Nistic, et al. Lipid Droplet Biosynthesis Impairment through DGAT2 Inhibition Sensitizes MCF7 Breast Cancer Cells to Radiation

[2] Kosuke Takemoto, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1/2 inhibition induces dysregulation of fatty acid metabolism and leads to intestinal barrier failure and diarrhea in mice

[3] Maroua Mbarik, et al. The impact of PUFA on cell responses: Caution should be exercised when selecting PUFA concentrations in cell culture

[4] Brandon Pabst, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2)

[5] Kentaro Futatsugi, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2)

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