APO866 别名：FK866; Daporinad; 达珀利奈
目录号 M2287
FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。
CAS No.：658084-64-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 391.51 |
| 分子式 | C24H29N3O2 |
| CAS号 | 658084-64-1 |
| 中文名称 | 达珀利奈 |
| 溶解性 | Ethanol 48 mg/mL DMSO 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5542 mL | 12.7711 mL | 25.5421 mL |
| 5 mM | 0.5108 mL | 2.5542 mL | 5.1084 mL |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2771 mL | 2.5542 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c nude or nonleaky C.B.-17 SCID mice (6 to 10 weeks old) |
| 配制 | in 200 uL 0.9% saline |
| 剂量 | 20 mg/kg, twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks |
| 给药处理 | intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：APO866, FK866; Daporinad, APO866供应商, Transferase抑制剂, 购买APO866, APO866溶解度, APO866结构式
