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Transferase 抑制剂/激活剂/调节剂 Transferase

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M4798 Tunicamycin Tunicamycin是一种同源核苷抗生素的混合物,是许多PNPT超家族酶的核苷类似物抑制剂,具有下调AKT和MAPK途径的能力。Tunicamycin 可以引起细胞内质网 (ER) 中未折叠蛋白的积累并诱导 ER 应激,并导致 DNA 合成受阻和 G1 期细胞周期停滞。
M42432 GST-IN-1 GST-IN-1 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂,IC50s 分别为 1.55 μM (sjGST),2.02 μM (hGSTM2)。
M42279 Aphadilactone C Aphadilactone C 是一种有效的选择性 DGAT-1 抑制剂,IC50 为 0.46 μM。
M39050 Enniatin B Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 113 μM。
M39049 Enniatin B1 Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。
M39048 Fumonisin B2 Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
M39047 Pyripyropene A Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
M30489 IWP-12  IWP-12 是 porcupine (PORCN) 的有效抑制剂,并抑制细胞自主的 Wnt 信号,IC50为 15 nM。
M30357 Pactimibe sulfate Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。
M30190 GGTI-2418  GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
M30136 24-Methylenecholesterol 24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是一种天然海洋甾醇,可刺激人类巨噬细胞中的胆固醇酰基转移酶 (cholesterol acyltransferase)。24-Methylenecholesterol 在酵母中具有抗衰老作用。24-Methylenecholesterol 可延长蜜蜂寿命并改善育幼蜂生理。
M30100 OGT-IN-2  OGT-IN-2 (compound 4) 是一种有效的糖基转移酶 (OGT) 抑制剂。OGT-IN-2 对 sOGT 和 ncOGT 的 IC50 的值分别为 30 和 53 μM。
M29537 LAS17  LAS17 是一种强效的,不可逆的,选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性,IC50 为 0.5 µM.
M29305 FR-190809  FR-190809 是一种有效、可口服、无肾上腺毒性的酰基辅酶 A-胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 值为 45 nM。
M29127 AZD9898  AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 可用于哮喘的研究。
M28998 Pactimibe Pactimibe (CS-505) free base 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505) free base 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505) free base 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。
M28440 BMS-963272  BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂(IC50 = 7.1 nM),用于研究代谢紊乱。
M28218 CP-113818  CP-113818 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。CP-113818 可用于阿尔茨海默病的研究。
M28200 Nevanimibe Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
M28148 Lecimibide Lecimibide (DuP 128) 是一种有效的特异性酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,可用于抗高脂血症研究。
M19273 Curzerene Curzerene 是一种倍半萜,抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。









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