M4798
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Tunicamycin |
Tunicamycin是一种同源核苷抗生素的混合物，是许多PNPT超家族酶的核苷类似物抑制剂，具有下调AKT和MAPK途径的能力。Tunicamycin 可以引起细胞内质网 (ER) 中未折叠蛋白的积累并诱导 ER 应激，并导致 DNA 合成受阻和 G1 期细胞周期停滞。 |
| M58542
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P053 |
P053 是一种强效、非竞争性和选择性的 神经酰胺合成酶 1（CerS1）抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。P053 还是肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。 |
| M56586
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ABT-046 |
ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，对人和小鼠 DGAT-1 的 IC50 均为 8 nM。 |
| M56585
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JTP-103237 |
JTP-103237 是一种 MGAT2 抑制剂 (IC50: hMGAT2 和 hMGAT3 分别为 0.019 μM 和 6.423 μM)。JTP-103237 调节脂肪吸收、降低血浆葡萄糖水平并抑制饮食引起的肥胖。 |
| M56584
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PF-06424439 |
PF-06424439 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 |
| M49640
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POP-3MB |
POP-3MB 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。 |
| M49370
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P61A6 |
P61A6是一种二氢吡咯环衍生物，同时也是GGTase-I抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌异种移植模型中肿瘤细胞增殖，对H358，H23和H1507细胞的IC50 值为5~15 μmol/L。 |
| M44861
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Glabrol |
Glabrol 是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶)抑制剂，对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50 值为 24.6 μM。 |
| M44729
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3-Oxopomolic acid |
Pomonic acid 是一种三萜化合物，可显著抑制胆固醇酯的积累，并抑制酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的活性。 |
| M43804
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BMS-986172 |
BMS-986172是一种具有口服活性的MGAT2抑制剂，对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。可用于肥胖的相关研究。 |
| M42432
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GST-IN-1 |
GST-IN-1 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂，IC50s 分别为 1.55 μM (sjGST),2.02 μM (hGSTM2)。 |
| M42279
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Aphadilactone C |
Aphadilactone C 是一种有效的选择性 DGAT-1 抑制剂，IC50 为 0.46 μM。 |
| M39050
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Enniatin B |
Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 113 μM。 |
| M39048
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Fumonisin B2 |
Fumonisin B2，一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素，是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂，阻断鞘脂从头合成。 |
| M39047
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Pyripyropene A |
Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。 |
| M30489
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IWP-12 |
IWP-12 是 porcupine (PORCN) 的有效抑制剂，并抑制细胞自主的 Wnt 信号，IC50为 15 nM。 |
| M30357
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Pactimibe sulfate |
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。 |
| M30190
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GGTI-2418 |
GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。 |
| M30136
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24-Methylenecholesterol |
24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是一种天然海洋甾醇，可刺激人类巨噬细胞中的胆固醇酰基转移酶 (cholesterol acyltransferase)。24-Methylenecholesterol 在酵母中具有抗衰老作用。24-Methylenecholesterol 可延长蜜蜂寿命并改善育幼蜂生理。 |
| M30100
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OGT-IN-2 |
OGT-IN-2 (compound 4) 是一种有效的糖基转移酶 (OGT) 抑制剂。OGT-IN-2 对 sOGT 和 ncOGT 的 IC50 的值分别为 30 和 53 μM。 |
| M29537
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LAS17 |
LAS17 是一种强效的，不可逆的，选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性，IC50 为 0.5 µM. |
