Etoposide 别名：VP-16-213; Vepesid; NSC 141540; 依托泊苷
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。
CAS No.：33419-42-0
Biologics. 2025 Mar 18;19:113-123.
Targeting DNA Topoisomerase IIα in Retinoblastoma: Implications in EMT and Therapeutic Strategies
BMC Biol. 2024 Nov 26;22(1):273.
A novel human protein-coding locus identified using a targeted RNA enrichment technique
BMC Biol. 2023 Nov 24;21(1):271.
Evidence for widespread existence of functional novel and non-canonical human transcripts
Chem Biol Drug Des. 2022 Jan;99(1):92-102.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Sci Rep. 2020 Feb 4;10(1):1794.
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 588.56 |
| 分子式 | C29H32O13 |
| CAS号 | 33419-42-0 |
| 中文名称 | 依托泊苷 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6991 mL | 8.4953 mL | 16.9906 mL |
| 5 mM | 0.3398 mL | 1.6991 mL | 3.3981 mL |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8495 mL | 1.6991 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Etoposide（依托泊苷，AbMole，M2326）是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，可结合拓扑异构酶II(Topoisomerase II）。拓扑异构酶II是一种在细胞分裂和DNA复制过程中起重要作用的酶，它负责切断DNA双链以解旋超螺旋结构。Etoposide可稳定Topoisomerase II-DNA断裂复合物，从而诱导DNA损伤和细胞毒性[1]。Etoposide（Vepesid，CAS No.：33419-42-0）具有广谱的抗肿瘤活性，例如Etoposide可抑制小细胞肺癌（H446细胞）和乳腺癌（MCF-7细胞）中Daam1蛋白表达，抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，且在小鼠移植瘤实验中显著抑制肿瘤生长[2]。Etoposide氧化代谢产物（如Etoposide醌）也被发现可通过修饰蛋白质半胱氨酸残基（如CREBBP乙酰转移酶），影响表观遗传调控，导致组蛋白乙酰化水平降低[3]。此外，研究还发现Etoposide与铁死亡诱导剂Erastin 联用可协同激活铁死亡通路，显著增强对ER阳性乳腺癌细胞的抑制作用。
范例详解
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
华桥大学、福建医科大学的科研团队在上述文章中开发了一种名为SSiNGLe的单链DNA断裂（SSBs）定位技术，实现了全基因组范围内单核苷酸分辨率的SSBs检测。通过结合第三代单分子测序（SMS）和Illumina测序平台，研究者揭示了SSBs在不同生物状态下的非随机分布模式：SSBs富集于调控元件（启动子、增强子）、外显子和特定重复序列，且在模板链与非模板链上存在偏好性（外显子中模板链断裂比例更高）。在生物学意义上，实验人员发现SSBs的分布与细胞周期（早期复制阶段富集）、自然序列变异（与SNP/Indel显著重叠）及衰老相关（随年龄增加，线粒体基因组SSBs比例上升，且断裂区域进化保守性增强）。由AbMole提供的Etoposide（依托泊苷，AbMole，M2326）作为拓扑异构酶II抑制剂，被用于诱导DNA损伤以验证SSiNGLe技术检测SSBs的能力：在K562细胞中，Etoposide处理后通过SSiNGLe检测到6-12小时即出现显著的SSBs信号。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
Results of PCA analyses based on profiles of breaks in genic regions detected using SSiNGLe-ILM.
*本文所述产品仅供科研使用
参考文献及鸣谢
[1] Le, T. T.; Wu, M.; Lee, J. H.; et al. Etoposide promotes DNA loop trapping and barrier formation by topoisomerase II. Nature chemical biology 2023, 19 (5), 641-650,
[2] Yu, X.; Xu, T.; Su, B.; et al. The novel role of etoposide in inhibiting the migration and proliferation of small cell lung cancer and breast cancer via targeting Daam1. Biochemical pharmacology 2023, 210, 115468,
[3] Zhang, W.; Berthelet, J.; Michail, C.; et al. Human CREBBP acetyltransferase is impaired by etoposide quinone, an oxidative and leukemogenic metabolite of the anticancer drug etoposide through modification of redox-sensitive zinc-finger cysteine residues. Free radical biology & medicine 2021, 162, 27-37,
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