SGI-1027 别名：DNA Methyltransferase Inhibitor II
SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。
CAS No.：1020149-73-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 461.52 |
| 分子式 | C27H23N7O |
| CAS号 | 1020149-73-8 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1668 mL | 10.8338 mL | 21.6675 mL |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1668 mL | 4.3335 mL |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1668 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 大鼠肝癌 H4IIE 细胞 |
| 方法 | 大鼠肝癌H4IIE细胞用作测试系统。这些细胞在DMEM中生长，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在96孔板，48小时后，暴露于0到300微摩尔/升浓度的SGI-1027。溶解性通过Nephalometry技术在给药后立即测定，并在24小时收集细胞前进行测定。经过曝光后，分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶)，膜渗漏(α-GST)，线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内ATP]，氧化应激(细胞内 GSH和8-异前列烷)，以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定。 |
| 浓度 | ~300 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
