SGI-1027

目录号 M3008 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。

别名：DNA Methyltransferase Inhibitor II

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 585	中国库存现货
5mg	¥ 495	中国库存现货
10mg	¥ 900	中国库存现货
50mg	¥ 2970	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。SGI-1027 处理不同的癌细胞系导致 DNMT1 的选择性降解，对 DNMT3A 和 DNMT3B 的影响很小或没有影响。在2.5 to 5 micromol/L的浓度下，DNMT1 蛋白可在 24 小时内完全降解，而不会显着影响其 mRNA 水平。

产品使用成果展示

	数据来源	Front Neurosci (2016). Figure 6. SGI-1027
	方法	RT-PCR
	细胞系/动物模型	Magnetic-Activated Cell Sorting
	浓度	10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Our results show that SGI-1027 allows the sustained expression of Oct4 after retinal injury, only in the GLAST-positive fraction of retinas

实验参考

体外实验*
细胞系	Rat hepatoma H4IIE cells
方法	Using the rat hepatoma H4IIE cells as the test system. These cells are grown in DMEM which is supplemented with fetal bovine serum (10%) and calf serum (10%). Cells are seeded into 96-well plates , 48 h later exposed them to SGI-1027 ,which concentrations are ranging from 0 to 300 µmol/L. The solubility is determined by Nephalometry techniques immediately after dosing and before harvesting the cells at 24 h. Following the exposure period, the cells or their supernatant (culture medium) are analyzed for changes in cell proliferation (propidium iodide), membrane leakage (α-GST), mitochondrial function [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and cellular ATP], oxidative stress (intracellular GSH and 8-isoprostane), and apoptosis. Determine the half-maximal toxic concentration (TC50) from the dose-response curves.
浓度	~300 μM
处理时间	48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	461.52
分子式	C27H23N7O
CAS号	1020149-73-8
溶解性（25°C）	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1668 mL	10.8338 mL	21.6675 mL
5 mM	0.4334 mL	2.1668 mL	4.3335 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1668 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] J J Li, et al. Effects of SGI-1027 on Formation and Elimination of PrP^(Sc) in Prion-Infected Cells

[2] Ning Sun, et al. DNMTs inhibitor SGI-1027 induces apoptosis in Huh7 human hepatocellular carcinoma cells

[3] Elodie Rilova, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation

[4] Jakyung Yoo, et al. Molecular modeling studies of the novel inhibitors of DNA methyltransferases SGI-1027 and CBC12: implications for the mechanism of inhibition of DNMTs

[5] Patricia Garca-Domnguez, et al. Synthetic approaches to DNMT inhibitor SGI-1027 and effects on the U937 leukemia cell line

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