C646

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C646是一种选择性的 histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，K_i为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。

别名：C 646

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C646是一种选择性的 histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，K_i为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。

C646处理可降低组蛋白H3和H4的乙酰化水平，并废除TSA诱导的细胞乙酰化。C646对细胞生长的影响比Lys-CoA-Tat的影响更强。C646能增强IR后的有丝分裂灾变，并抑制A549细胞IR后CHK1的磷酸化。C646能减弱EDAG引起的GATA1乙酰化的增加和GATA1转录活性的增加。

在体内，通过C646（腹腔注射，30nmol/g/d，持续2周）对P300的抑制，极大地降低了db/db小鼠的血糖水平。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2451 mL	11.2254 mL	22.4507 mL
5 mM	0.449 mL	2.2451 mL	4.4901 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1225 mL	2.2451 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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