Doxorubicin HCl (Adriamycin,DOX,RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶(Topoisomerase)II,且诱导DNA损伤和凋亡。此外,Doxorubicin HCl还可用于构建大(小)鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光
别名:RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Rubex;DOX
Doxorubicin (Adriamycin)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶II,且诱导DNA损伤和凋亡。Adriamycin是抗菌的蒽环霉素,通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性,改变DNA,和产生自由基,通过DNA损伤,触发癌细胞凋亡。Doxorubicin (Adriamycin) 通过插入到 DNA链中而阻断DNA合成,且抑制DNA拓扑异构酶 II(TOP2)。Adriamycin 作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。
Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光
大(小)鼠慢性心力衰竭模型 Chronic heart failure/CHF
雄性SD大鼠,腹腔注射用盐酸DOX建立充血性心力衰竭模型。直到DOX的累积剂量达到15 mg/kg体重(2.5 mg/kg体重,每周两次,共六次)时才停止注射。并在最后一次腹腔内处理后,对模型组和对照组中的左心室的参数(包括左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、+左心室dp/dtmax (+LV dp/dtmax)、左心室DP/dt max(LV DP/dt max))进行综合评估。当+dp/dtmax值降至对照组值的50%以下时,CHF模型建立成功。
ACS Appl Mater Interfaces. 2024 Feb;16(6):6868-6878.
Phytomedicine. 2024 Jan;126:155395.
Mol Med Rep. 2021 Mar;23(3):219.
PLoS One. 2017 Jul 13;12(7):e0181340.
Biomaterials. 2012 Jun;4345-52.
Antitumor efficacy following the intracellular and interstitial release of liposomal doxorubicin
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Human choriocarcinoma cell line |
方法 | Briefly, cells were plated on 96-well plates (10,000 cells/well) and a day after (cell culture 80% confluent) were exposed to doxorubicin (0–8 mM), L-DOX (0–8 mM) or PL-DOX (0–200 mM) in non-supplemented serum-free growth medium for 4 h. After exposure, the cells were washed and further incubated for 20 h. |
浓度 | 0–8 µM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
配制 | |
剂量 | 4 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 579.98 |
分子式 | C27H29NO11.HCl |
CAS号 | 25316-40-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL Water 30 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7242 mL | 8.621 mL | 17.242 mL |
5 mM | 0.3448 mL | 1.7242 mL | 3.4484 mL |
10 mM | 0.1724 mL | 0.8621 mL | 1.7242 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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