Docetaxel 别名：Taxotere; RP-56976; 多西他赛
Docetaxel是一种紫杉醇类似物，通过结合到稳定的微管来抑制微管（Microtubule）解聚，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。
CAS No.：114977-28-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 807.88 |
| 分子式 | C43H53NO14 |
| CAS号 | 114977-28-5 |
| 中文名称 | 多西他赛；多烯紫杉醇；多西紫杉醇 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL Ethanol 50 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2378 mL | 6.189 mL | 12.3781 mL |
| 5 mM | 0.2476 mL | 1.2378 mL | 2.4756 mL |
| 10 mM | 0.1238 mL | 0.6189 mL | 1.2378 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549, HCT-116, NCI-H838, KB-3-1, MX-1W, NCI-H1299 and DLD-1 cells |
| 方法 | Cell Proliferation Assays Cytotoxicity was assessed by growing cells in the presence of agents for 72 h. Cell survival was measured by the sulforhodamine B (SRB) protein stain method or the ATP-binding assay using the Cell-Titer Glo Luminescent Reporter (GLR) System (Promega, Inc., Madison, WI). The SRB assay was done as previously described (23). For the GLR system, cells were plated robotically at approximately 50% confluency in a 384-well plate and allowed to attach for 12 h at 37°C/5% CO2. After diluting test agents using BioMek 2000 robotic system (Beckman Instruments, Fullerton, CA), agents were added to each well and incubated for 72 h. ATP binding and stabilization of the luminescent signal were performed according to manufacturer's protocol (Promega) following tumor cell lysis. Absorbance was read on a Victor V multilabel plate reader (Perkin-Elmer, Gaithersburg, MD) at a wavelength of A595 and data collected using Wallac 1420 Workstation software. |
| 浓度 | 0~100 nM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Athymic nu/nu female mice bearing Lox melanoma cells, KB-3-1 cells and A375SM melanoma cells tumour xenograft model |
| 配制 | 1.4% ethanol/3.5% polysorbate 80 in saline |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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