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Docetaxel 多烯紫杉醇;多西他赛;多西紫杉醇

目录号 M1940 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚。

Docetaxel结构式

别名:Taxotere; RP-56976

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
25mg ¥ 576 中国库存现货
50mg ¥ 896 中国库存现货
100mg ¥ 1376 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管解聚。Docetaxel是一种细胞毒性剂,尤其对于增殖细胞,Docetaxel促进微管蛋白束的形成,还能诱导持续的有丝分裂阻滞,随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。 Docetaxel抑制微管的动态不稳定性及踏车现象,导致染色体不能分开到子细胞中,这样又会反过来触发有丝分裂过早结束,而不是在细胞周期的特定时期进行抑制作用。 Docetaxel (150 ng/mL) 处理人类小细胞肺癌 N417细胞系 1小时,抑制50% 细胞生长。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Mol Med Rep 2020 Nov. Figure 2. docetaxel (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX, USA)
方法 Determination of A549/DTX cells
细胞系/动物模型 A549/DTX cells
浓度 0, 2.5, 5, 10 or 20 µM
处理时间 24 h
实验结果 Docetaxel treatment increased the protein expression levels of LC3A, Beclin-1, p‑AKT and PARP in A549/DTX cells compared with the control
实验参考
体外实验*
细胞系 A549, HCT-116, NCI-H838, KB-3-1, MX-1W, NCI-H1299 and DLD-1 cells
方法 Cell Proliferation Assays
Cytotoxicity was assessed by growing cells in the presence of agents for 72 h. Cell survival was measured by the sulforhodamine B (SRB) protein stain method or the ATP-binding assay using the Cell-Titer Glo Luminescent Reporter (GLR) System (Promega, Inc., Madison, WI). The SRB assay was done as previously described (23). For the GLR system, cells were plated robotically at approximately 50% confluency in a 384-well plate and allowed to attach for 12 h at 37°C/5% CO2. After diluting test agents using BioMek 2000 robotic system (Beckman Instruments, Fullerton, CA), agents were added to each well and incubated for 72 h. ATP binding and stabilization of the luminescent signal were performed according to manufacturer's protocol (Promega) following tumor cell lysis. Absorbance was read on a Victor V multilabel plate reader (Perkin-Elmer, Gaithersburg, MD) at a wavelength of A595 and data collected using Wallac 1420 Workstation software.
浓度 0~100 nM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Athymic nu/nu female mice bearing Lox melanoma cells, KB-3-1 cells and A375SM melanoma cells tumour xenograft model
配制 1.4% ethanol/3.5% polysorbate 80 in saline
剂量 25 mg/kg
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 807.88
分子式 C43H53NO14
CAS号 114977-28-5
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
Ethanol 60 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2378 mL 6.189 mL 12.3781 mL
5 mM 0.2476 mL 1.2378 mL 2.4756 mL
10 mM 0.1238 mL 0.6189 mL 1.2378 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chenrui Li, et al. J Pharm Biomed Anal. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats

[2] Domingo-Domenech J, et al. Cancer Cell. Suppression of acquired docetaxel resistance in prostate cancer through depletion of notch- and hedgehog-dependent tumor-initiating cells.

[3] Lyseng-Williamson KA, et al. Drugs. Docetaxel: a review of its use in metastatic breast cancer.

[4] Sampath D, et al. Mol Cancer Ther. MAC-321, a novel taxane with greater efficacy than paclitaxel and docetaxel in vitro and in vivo.

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