M3912
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Vinblastine sulfate |
Vinblastine sulfate(硫酸长春碱)是一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,能够抑制细胞内微管的形成和有丝分裂。此外,它还能够抑制nAChR的活性,其IC50值为8.9μM。 |
M1970
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Paclitaxel |
Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物,同时也是微管(Microtubule)聚合物稳定剂,能促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,作用于人内皮细胞,IC50为0.1 pM。 |
M1940
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Docetaxel |
Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M66156
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Auristatin F |
Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。 |
M59037
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Estramustine |
Estramustine (LEO-275) 是一种与雌二醇相连的氮芥。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。它被前列腺细胞选择性吸收,并通过干扰微管动力学和降低血浆睾酮水平发挥抗肿瘤作用。 |
M55442
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Paclitaxel-d5 |
紫杉醇-D5 Paclitaxel-d5 |
M50218
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VLS-1488 |
VLS-1488是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,能抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,其IC50值为 0.016 μM。 |
M44837
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Deoxypodophyllotoxin |
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Anthriscus sylvestris分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。 |
M43814
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WAY-118959-A |
WAY-118959-A 是一种潜在的微管乙酰化抑制剂。 |
M38935
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Oryzalin |
Oryzalin 是一种二硝基苯胺除草剂,能在体外与植物微管蛋白结合,抑制微管(MT)聚合。Oryzalin 可在有丝分裂周期的各个阶段解聚微管并阻止新微管的聚合。 |
M30435
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Bis-ANS dipotassium |
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。 |
M27799
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Dolastatin 10 |
Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种有效的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。 |
M24912
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Tilavonemab |
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,结合 tau 蛋白 N 端附近的 25-30 位氨基酸。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,并能减少脑萎缩。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
M24875
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Zagotenemab |
Zagotenemab (LY3303560) 是一种人源化抗 tau 抗体,能选择性地结合和中和大脑中的 tau 沉积物。Zagotenemab 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
M22468
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Sovilnesib (AMG 650) |
Sovilnesib (AMG 650) 是一种口服有效的 kinesin-like protein KIF18A 抑制剂,其 IC50 值为 0.071 μM。 |
M22255
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Eribulin |
Eribulin(艾日布林)是大环类化合物,同时也是一种靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,用于转移性乳腺癌的研究。 |
M20720
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Vindesine sulfate |
Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS), a vinca alkaloid derived from Catharanthus roseus, is a potent inhibitor of mitosis with antineoplastic activities. Vindesine binds to the microtubular proteins of the mitotic spindle, leading to crystallization of the microtubule and mitotic arrest or cell death. |
M20601
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TAI-1 |
TAI-1 是一种首创的(first-in-class),强效的,特异性的,具有口服活性的 Hec1 抑制剂,能破坏 Hec1-Nek2 蛋白的相互作用。 |
M13692
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MMAF hydrochloride |
MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 |
M13690
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MMAE-d8 |
D8-MMAE (D8-Monomethyl auristatin E) 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。 |