Microtubule 抑制剂/激活剂/调节剂 Microtubule

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M1970 Paclitaxel Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物,同时也是微管(Microtubule)聚合物稳定剂,能促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,作用于人内皮细胞,IC50为0.1 pM。
M3912 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate(硫酸长春碱)是一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,能够抑制细胞内微管的形成和有丝分裂。此外,它还能够抑制nAChR的活性,其IC50值为8.9μM。
M1940 Docetaxel Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
M27961 MPT0B014 MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MPT0B014 可用于癌症研究。
M27906 Valecobulin Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
M27742 isoCA-4  isoCA-4 是 Combretastatin A4 衍生物,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。isoCA-4 具有抗增殖活性。
M27728 Tubulin inhibitor 6  Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
M24912 Tilavonemab Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,结合 tau 蛋白 N 端附近的 25-30 位氨基酸。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,并能减少脑萎缩。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
M24875 Zagotenemab Zagotenemab (LY3303560) 是一种人源化抗 tau 抗体,能选择性地结合和中和大脑中的 tau 沉积物。Zagotenemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
M20888 Epothilone A Epothilone A is a paclitaxel-like microtubule-stabilizing agent with EC0.01 of 2 μM.
M20720 Vindesine sulfate Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS), a vinca alkaloid derived from Catharanthus roseus, is a potent inhibitor of mitosis with antineoplastic activities. Vindesine binds to the microtubular proteins of the mitotic spindle, leading to crystallization of the microtubule and mitotic arrest or cell death.
M20683 Parbendazole Parbendazole is an extremely potent inhibitor of microtubule assembly with IC50 of 3 µM for the assembly of brain microtubules.
M20647 SSE15206 SSE15206 is a tubulin polymerization inhibitor that has potent antiproliferative activities in cancer cell lines of different origins and overcomes resistance to microtubule-targeting agents.
M20550 KHS101 hydrochloride KHS101 is a small-molecule inhibitor of TACC3, which is a key component of centrosome-microtubule dynamic networks.
M19969 Tubulysin Tubulysin family are originally isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis, and are potent microtubule destabilizing agents.
M13694 Taltobulin hydrochloride Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
M13693 Taltobulin Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
M13691 Entasobulin Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。
M13688 Soblidotin Soblidotin (Auristatin PE) 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
M10844 Laulimalide Laulimalide 是一种微管稳定剂。Laulimalide 也是癌细胞系中细胞增殖的有效抑制剂(IC50报告为3-30 nM,取决于所用细胞系)。Laulimalide 使细胞停滞在细胞周期的前期,阻止双极纺锤体的形成,并增加预成型纺锤体的线粒体张力。
M3550 Vinorelbine Vinorelbine 是一种半合成的长春花碱衍生物,能通过与微管蛋白结合,从而阻止有丝分裂纺锤体的形成,抑制Hela细胞增殖, IC50为1.25 nM。








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