Microtubule 抑制剂/激活剂/调节剂 Microtubule

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M1970 Paclitaxel Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物,同时也是微管(Microtubule)聚合物稳定剂,能促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,作用于人内皮细胞,IC50为0.1 pM。
M3912 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate(硫酸长春碱)是一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,能够抑制细胞内微管的形成和有丝分裂。此外,它还能够抑制nAChR的活性,其IC50值为8.9μM。
M1940 Docetaxel Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
M2888 Noscapine hydrochloride Noscapine hydrochloride(盐酸那可丁)是Noscapine的盐酸盐形式,并具有口服活性,以及温和的镇痛、镇咳和潜在的抗肿瘤活性。此外,Noscapine hydrochloride还是阿片受体(Opioid Receptor)以及微管(Microtubule)的抑制剂,可以激活σ阿片受体,并能与微管蛋白结合并改变其构象,导致微管装配动力学的破坏(通过增加微管在暂停状态下闲置的时间),并随后抑制有丝分裂。
M2274 Fosbretabulin disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体物质,靶向作用于微管(Microtubule),与β-微管蛋白结合, Kd为0.4 μM,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM,也干扰肿瘤血管。
M1911 NPI-2358 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。
M1892 Vincristine sulfate Vincristine sulfate(硫酸长春新碱)是一种细胞周期特异性抗肿瘤化合物。它通过抑制微管聚合、阻止染色体分离、抑制有丝分裂等方式干扰肿瘤细胞的分裂和增殖。Vincristine sulfate与微管蛋白结合的 Ki 值为85 nM。
M1642 ABT-751 ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。
M59319 Combretastatin A-1 Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚合介导的AKT失活,从而抑制Wnt/β-catenin信号通路。
M58957 Nab-Paclitaxel Nab-Paclitaxel 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。
M58416 CCB02 CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM。
M56000 Lisavanbulin Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
M55999 20-O-Demethyl-AP3  20-O-Demethyl-AP3 是一种 Ansamitocin P-3 的次要代谢物。Ansamitocin P-3 是一种微管抑制剂,是一种大环抗肿瘤抗生素。
M55998 Lisavanbulin dihydrochloride Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
M53349 P34cdc2 Kinase Fragment P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。
M53348 Cemadotin Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 的类似物,Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。
M49546 ENMD-1198 ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。
M49523 Tubulin/JAK2-IN-1 Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。
M49522 S-72 S-72 可以抑制微管蛋白聚合,并进一步触发有丝分裂期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis), S-72 也可以抑制 STAT3 信号传导。
M44985 Podophyllotoxinone Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的,具有抗癌活性。
M41544 ER degrader 7 ER degrader 7 是 ERα 和 ERβ 降解剂。
M41543 Tubulin inhibitor 34 Tubulin inhibitor 34 是一种有效的抗癌剂。
M41542 EAPB 02303 EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。








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