Paclitaxel 别名：NSC 125973; 紫杉醇
Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物，同时也是微管（Microtubule）聚合物稳定剂，能促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM。
CAS No.：33069-62-4
Int J Mol Med. 2025 May 16;56(1):111.
Cell Mol Life Sci. 2024 Apr 10;81(1):170.
J Virol. 2022 Jul 27;96(14):e0212721.
Transl Lung Cancer Res. 2021 Feb;10(2):1007-1019.
Drug Deliv. 2021 Dec;28(1):2256-2267.
Chem Pharm Bull (Tokyo). 2021;69(4):325-332.
Oncogene. 2020 Sep;39(37):6024-6040.
Cell Cycle. 2018;17(10):1235-1244.
Cancer Biol Ther. 2018 Feb 5.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 853.91 |
| 分子式 | C47H51NO14 |
| CAS号 | 33069-62-4 |
| 中文名称 | 紫杉醇 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
Paclitaxel 是一种微管聚合物稳定剂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM。Paclitaxel在104到 105倍更高浓度时，抑制非内皮性人类细胞，IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖，具有种属特异性，在Paclitaxel极低浓度时，小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞，但是不影响细胞微管结构，且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡，说明这是一种新型尚未查明的作用机制。
一、Paclitaxel诱导有丝分裂阻滞与凋亡的动力学（仅供参考）
研究使用3–4月龄雌性C3Hf/Kam小鼠，在大腿肌肉接种5×10⁵个同系MCA-4乳腺癌或OCA-I卵巢癌细胞，待肿瘤长至8 mm直径时开始实验。Paclitaxel 先用无水乙醇与Cremophor等体积混合溶解，再用生理盐水1∶4稀释，现配现用。剂量实验涵盖10、20、40、60、80 mg/kg单次静脉注射；动力学实验固定60 mg/kg，分为单次或两次给药（间隔72小时）。观察指标：按2–3天间隔用游标卡尺测三径，记录肿瘤从8 mm增至16 mm所需时间（肿瘤生长延迟）。于给药后1–96 h不同时间点处死小鼠，取肿瘤固定、石蜡切片、H&E染色，在400倍镜下随机选取5个非坏死视野，计数1500个细胞，计算有丝分裂指数与凋亡百分率。结果：60 mg/kg Paclitaxel在MCA-4肿瘤9 h时有丝分裂指数达峰值36%，凋亡峰值20%出现在18–24 h；OCA-I肿瘤峰值略低，22%与20%。第二剂Paclitaxel所致有丝分裂与凋亡明显减弱，但肿瘤生长延迟仍保持或增强，提示除阻滞与凋亡外尚有其他机制。80 mg/kg剂量出现1/9小鼠死亡，其余剂量无毒性表现。
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7828272/
二、ERα对Paclitaxel效果的影响（仅供参考）
研究选用6–8周龄雌性裸鼠，在其右胁皮下接种1×10⁶个人乳腺癌BC-V（ERα⁻）或BC-ER（ERα⁺）细胞，8–10天后肿瘤直径约0.5 cm时开始实验。Paclitaxel按20 mg/kg剂量尾静脉注射，每3天给药一次，共6次（18天）。为了模拟体内雌激素环境，部分小鼠在每次Paclitaxel给药前12小时肌肉注射17-β-estradiol（E2，1 mg/kg）。另有组别在E2＋Paclitaxel基础上，每周一次皮下注射Fulvestrant（5 mg/只），以拮抗ERα信号。实验全程每3天用游标卡尺测量肿瘤长、宽，计算体积（π/6×宽²×长），终点处死动物取瘤称重。组织学检测包括石蜡切片H&E染色观察凋亡形态、TUNEL染色定量凋亡率、Ki-67免疫组化评估增殖指数，以及ERα、BCL-2、BCL-XL免疫组化观察蛋白表达。结果显示：Paclitaxel对BC-V肿瘤抑制率约50%，对BC-ER肿瘤约51%，但E2预处理使BC-ER肿瘤抑制率降至37%；E2显著减少Paclitaxel诱导的凋亡并提高Ki-67阳性细胞比例；Fulvestrant能够下调ERα与BCL-2表达，恢复Paclitaxel在BC-ER肿瘤中的抑瘤效果并促进凋亡。
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374518/
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1711 mL | 5.8554 mL | 11.7108 mL |
| 5 mM | 0.2342 mL | 1.1711 mL | 2.3422 mL |
| 10 mM | 0.1171 mL | 0.5855 mL | 1.1711 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs |
| 方法 | Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well. |
| 浓度 | 0.1-100 pM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors |
| 配制 | Dissolved in absolute ethanol with an equal volume of cremophor and diluted 1:4 with sterile physiological saline before use |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
[3] Sonnichsen DS, et al. Clin Pharmacokinet. Clinical pharmacokinetics of paclitaxel.
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
