M1970
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Paclitaxel |
Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物，同时也是微管（Microtubule）聚合物稳定剂，能促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM。 |
| M3912
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Vinblastine sulfate |
Vinblastine sulfate（硫酸长春碱）是一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱，能够抑制细胞内微管的形成和有丝分裂。此外，它还能够抑制nAChR的活性，其IC50值为8.9μM。 |
| M1940
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Docetaxel |
Docetaxel是一种紫杉醇类似物，通过结合到稳定的微管来抑制微管（Microtubule）解聚，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M38931
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Taccalonolide B |
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。 |
| M38930
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Ganoderic acid T-Q |
Ganoderic acid T-Q (Ganodermic acid T-Q) (compound 1) 是一种天然产物，存在于灵芝中。Ganoderic acid T-Q 刺激微管蛋白聚合。 |
| M30904
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Verubulin hydrochloride |
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。 |
| M30903
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Lexibulin dihydrochloride |
Lexibulin dihydrochloride (CYT-997 dihydrochloride) 是微管蛋白聚集强效抑制剂，对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100 nM，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin dihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。 |
| M30894
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LP-261 |
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent)，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。 |
| M30686
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TPI-287 |
TPI-287 是一种可通过血脑屏障的微管稳定剂，能够显著减少乳腺癌在大脑中的转移定植。 |
| M30624
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Avanbulin |
Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。 |
| M30216
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MAP4343 |
MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合，刺激微管蛋白的聚合，增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。 |
| M29822
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Aha1/Hsp90-IN-1 |
Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1 破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用，IC50 为 3.32 μM。Aha1/Hsp90-IN-1 抑制 tau 蛋白聚集。 |
| M29803
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SB-216 |
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。 |
| M29763
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Myoseverin |
Myoseverina，一种微管结合分子，诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达，与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。 |
| M29723
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KIF18A-IN-3 |
KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。 |
| M29722
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KIF18A-IN-2 |
KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。 |
| M29699
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Ombrabulin hydrochloride |
Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。 |
| M29331
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Tau tracer 2 |
Tau tracer 2 (Pl-2620) 是一种 Tau 示踪剂，用于 Tau 蛋白聚集体成像。Tau tracer 2 可用于诊断神经退行性疾病。 |
| M28915
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Ombrabulin |
Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。 |
| M28558
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Pironetin |
Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合，是微管聚合的有效抑制剂，具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。 |
| M28337
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Vc-MMAD |
Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。 |
| M28336
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Mc-MMAD |
Mc-MMAD 由高效微管抑制剂 MMAD 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。Mc-MMAD 可用于偶联抗体。 |
| M28021
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Valecobulin hydrochloride |
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。 |
