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Ombrabulin

目录号 M28915 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

Ombrabulin结构式

别名:AVE8062; AC7700

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

化学性质
分子量 402.44
分子式 C21H26N2O6
CAS号 181816-48-8
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4848 mL 12.4242 mL 24.8484 mL
5 mM 0.497 mL 2.4848 mL 4.9697 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2424 mL 2.4848 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Makoto Nishio, et al. Jpn J Clin Oncol. Phase 1 study of ombrabulin in combination with docetaxel and cisplatin in Japanese patients with advanced solid tumors

[2] Shunji Takahashi, et al. Jpn J Clin Oncol. Phase 1 study of ombrabulin in combination with cisplatin (CDDP) in Japanese patients with advanced solid tumors

[3] Jean-Yves Blay, et al. Lancet Oncol. Ombrabulin plus cisplatin versus placebo plus cisplatin in patients with advanced soft-tissue sarcomas after failure of anthracycline and ifosfamide chemotherapy: a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial

[4] Joachim von Pawel, et al. Lung Cancer. DISRUPT: a randomised phase 2 trial of ombrabulin (AVE8062) plus a taxane-platinum regimen as first-line therapy for metastatic non-small cell lung cancer

[5] Céline Clémenson, et al. Invest New Drugs. The vascular disrupting agent ombrabulin (AVE8062) enhances the efficacy of standard therapies in head and neck squamous cell carcinoma xenograft models

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