Microtubule 抑制剂/激活剂/调节剂 Microtubule

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M1970 Paclitaxel Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物,同时也是微管(Microtubule)聚合物稳定剂,能促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,作用于人内皮细胞,IC50为0.1 pM。
M3912 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate(硫酸长春碱)是一种具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,能够抑制细胞内微管的形成和有丝分裂。此外,它还能够抑制nAChR的活性,其IC50值为8.9μM。
M1940 Docetaxel Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
M4780 4-Demethylepipodophyllotoxin 4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一个中间体化合物,能抑制微管组装。
M4417 7-Epitaxol 7-epi-Taxol 是 taxol 的活性代谢物,在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离,诱导微管聚合等方面与 taxol 作用相当。
M4416 Cephalomannine Cephalomannine 是一种可以从大多数三尖杉属植物中分离得到的一种紫杉醇生物碱类似物。Cephalomannine 是一种具有口服活性的抗肿瘤试剂 (anti-tumor agent),可作为化疗试剂用于癌症研究。
M4347 Vinblastine Vinblastine(长春质碱)是从植物中分离的天然生物碱,可通过结合微管蛋白并抑制微管形成,导致有丝分裂纺锤体装配的破坏和肿瘤细胞在细胞周期M期的停滞。Vinblastine也可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽代谢,钙调蛋白依赖性钙离子转运ATP酶活性,细胞呼吸,以及核酸和脂质生物合成。
M4346 Vindoline Vindoline 是一种从 Catharanthus roseus 叶片中提取的长春花生物碱,对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。
M3901 Combretastatin A4 Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯,是一种微管(Microtubule)稳定剂,可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域,比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。
M3768 Ixabepilone Ixabepilone (BMS 247550)是epothilone B类似物,同时也是一种大环类化合物,具有稳定微管的作用。
M3755 D-64131 D-64131是微管(Microtubule)蛋白聚合抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。
M3741 Monomethyl auristatin E Monomethyl auristatin E(Vedotin)是一种抗有丝分裂剂,它通过阻断微管(Microtubule)蛋白的聚合来抑制细胞分裂。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3723 Vinflunine 长春花宁(vflunine, VFL)是一种双氟化微管蛋白靶向剂长春花生物碱类活性的晚期乳腺癌。
M3492 CYT997 CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。
M3460 Colchicine Colchicine是一种可从秋水仙属植物中提取的天然产物,同时也是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂,其抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。此外,Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。并可用于痛风的相关研究。
M3120 Vinorelbine Tartrate Vinorelbine Tartrate(酒石酸长春瑞滨)是一种半合成的长春花生物碱,并通过与微管蛋白(microtubule)相互作用抑制有丝分裂。
M3086 Triclabendazole Triclabendazole是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole能通过激活caspase-3裂解GSDME以诱导细胞焦亡(pyroptosis)。
M2888 Noscapine hydrochloride Noscapine hydrochloride(盐酸那可丁)是Noscapine的盐酸盐形式,并具有口服活性,以及温和的镇痛、镇咳和潜在的抗肿瘤活性。此外,Noscapine hydrochloride还是阿片受体(Opioid Receptor)以及微管(Microtubule)的抑制剂,可以激活σ阿片受体,并能与微管蛋白结合并改变其构象,导致微管装配动力学的破坏(通过增加微管在暂停状态下闲置的时间),并随后抑制有丝分裂。
M2274 Fosbretabulin disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体物质,靶向作用于微管(Microtubule),与β-微管蛋白结合, Kd为0.4 μM,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM,也干扰肿瘤血管。
M1911 NPI-2358 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。
M1892 Vincristine sulfate Vincristine sulfate(硫酸长春新碱)是一种细胞周期特异性抗肿瘤化合物。它通过抑制微管聚合、阻止染色体分离、抑制有丝分裂等方式干扰肿瘤细胞的分裂和增殖。Vincristine sulfate与微管蛋白结合的 Ki 值为85 nM。
M1642 ABT-751 ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。
M58416 CCB02 CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM。








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