CYT997

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CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。

别名：Lexibulin

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 826	中国库存现货
10mg	¥ 1470	中国库存现货
25mg	¥ 2730	中国库存现货

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产品信息

生物活性

CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR⁺), IC50为52 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	J Hematol Oncol (2017). Figure 1. CYT997
	方法	MTS assays
	细胞系/动物模型	DU145, PC3, LNCaP, and 22Rv1 cells
	浓度	30, 60 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	A sharp decrease in activated STAT3 was observed in DU145 cells when exposed to CYT997

实验参考

体外实验*
细胞系	DU145, A549, Ramos, KHOS/NP, A375, HCT-15, HT1376, BT-20, A431, PA-1, U937, HepG2, TF-1, Baf3/TelJAK2, PC3, and K562
方法	Exposing the cells to various concentrations of CYT997 for ~72 hours. Assessing cell proliferation with either the Alamar blue or MTT assays. For MTT assays, adding 5 mg/mL of MTT to all wells, incubating plates for 6 hours at 37 °C, and then adding lysis buffer (10% SDS in 0.01 N HCl) and measuring absorbance at 620 nm in a BMG Technologies Lumistar or Polarstar plate reader. For Alamar blue assays, adding Alamar blue (10 μL/well) to each well and incubating the plates at 37 °C for 4 hours. Then measureing the fluorescence using a fluorescence plate reader with an excitation filter at 544 nm and an emission filter at 590 nm. For cell cycle analysis, cells are fixed and permeabilized with 70% ethanol in PBS and incubated at 4 °C overnight. RNase-treated samples (10 μg RNase/mL for 20 minutes at 37 °C) are stained with propidium iodide (5 μg/mL) at 4 °C for a minimum of 10 minutes. Cell cycle variables are determined by fluorescence-activated cell sorting (FACS) analysis using a Beckman-Coulter Quanta SC MPL system and analyzed using CXP Software. For apoptosis analysis, cells are detached and collected. Using the Vybrant Apoptosis Assay Kit to do Annexin staining . Storing cells on ice and analyzing on a Beckman Coulter Quanta MPL within 1 hour of preparation. Using two-channel analysis to determine Annexin V–positive cells .
浓度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~1 μM
处理时间	~72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male nude mice inoculated s.c. with PC3 cells, and female BALB/c mice inoculated with 4T1 cells
配制	Formulated in NMP/PEG300/saline
剂量	~30 mg/kg/day
给药处理	Oral gavage thrice a day

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	434.53
分子式	C24H30N6O2
CAS号	917111-44-5
溶解性（25°C）	DMSO 77 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3013 mL	11.5067 mL	23.0134 mL
5 mM	0.4603 mL	2.3013 mL	4.6027 mL
10 mM	0.2301 mL	1.1507 mL	2.3013 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ya Cao, et al. Mitochondrial ROS accumulation inhibiting JAK2/STAT3 pathway is a critical modulator of CYT997-induced autophagy and apoptosis in gastric cancer

[2] Zongyi Wang, et al. CYT997(Lexibulin) induces apoptosis and autophagy through the activation of mutually reinforced ER stress and ROS in osteosarcoma

[3] Xiangdong Zhao, et al. Intracellular reduction in ATP levels contributes to CYT997-induced suppression of metastasis of head and neck squamous carcinoma

[4] Yong Teng, et al. Augmentation of the anticancer activity of CYT997 in human prostate cancer by inhibiting Src activity

[5] Katherine Monaghan, et al. CYT997 causes apoptosis in human multiple myeloma

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