CYT997 别名：Lexibulin
目录号 M3492
CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。
CAS No.：917111-44-5
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 434.53 |
| 分子式 | C24H30N6O2 |
| CAS号 | 917111-44-5 |
| 溶解性 | DMSO 77 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3013 mL | 11.5067 mL | 23.0134 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3013 mL | 4.6027 mL |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3013 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | DU145, A549, Ramos, KHOS/NP, A375, HCT-15, HT1376, BT-20, A431, PA-1, U937, HepG2, TF-1, Baf3/TelJAK2, PC3, 和 K562 |
| 方法 | 使用不同浓度CYT997 处理细胞72小时。然后使用 Alamar blue或 MTT实验测定细胞增殖。MTT实验中, 每孔加入5 mg/mL MTT，实验板在37oC下温育6小时, 然后加入溶解buffer(10% SDS，溶于0.01 N HCl),使用BMG Technologies Lumistar 或Polarstar 酶标仪在620 nm处测定吸光值。Alamar blue 实验中, 每孔加入Alamar blue(10 μL/每孔)，实验板在37oC下温育4小时。使用荧光酶标仪测量荧光，在544 nm处测定激发光，在590 nm处测定发射光。细胞周期分析中, 混合细胞，使用溶于PBS的70%乙醇使细胞渗透，然后在4oC温育过夜。使用碘化丙啶 (5 μg/mL) 在4oC下对RNase处理的样本(10 μg RNase/mL，在37oC下处理20分钟)染色10分钟。通过荧光激活细胞分选(FACS)分选，使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系统测定细胞周期变化，使用CXP软件分析。凋亡分析中，分离细胞，然后收集。使用Vybrant凋亡检测试剂盒进行Annexin染色。细胞储存在冰上，1小时内在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用双通道分析测定Annexin V-阳性细胞。 |
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~1 μM |
| 处理时间 | ~72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 皮下接种PC3细胞的雄性裸鼠，接种4T1细胞的雌性BALB/c小鼠 |
| 配制 | 在NMP/PEG300/盐水中配制 |
| 剂量 | ~30 mg/kg/day |
| 给药处理 | 口服饲喂，每天三次 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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