Vincristine通过与微管（Microtubule）蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。
别名：leurocristine, Oncovin
Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位,抑制它们的聚合作用，Ki为85 nM。在低浓度时，Vincristine抑制纺锤体，使染色体分离失败，进而导致中期停滞，并抑制有丝分裂。在较高浓度时，Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。
| 分子量 | 923.04 |
| 分子式 | C46H56N4O10.H2SO4 |
| CAS号 | 2068-78-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL Water 60 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.0834 mL | 5.4169 mL | 10.8338 mL |
| 5 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1668 mL |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5417 mL | 1.0834 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Microtubule产品 |
|---|
| P34cdc2 Kinase Fragment
P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。 |
| Cemadotin
Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 的类似物，Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。 |
| VLS-1488
VLS-1488是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，能抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，其IC50值为 0.016 μM。 |
| ENMD-1198
ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。 |
| Tubulin/JAK2-IN-1
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究