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Monomethyl auristatin E

目录号 M3741 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Monomethyl auristatin E(Vedotin)是一种抗有丝分裂剂,它通过阻断微管(Microtubule)蛋白的聚合来抑制细胞分裂。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用

Monomethyl auristatin E结构式

别名:MMAE, Vedotin; SGD-1010

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 392 中国库存现货
50mg ¥ 680 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Monomethyl auristatin E(Vedotin)是一种抗有丝分裂剂,它通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用



实验参考
体外实验*
细胞系 CD30+ Karpas 299 cells
方法 Using Alamar Blue dye reduction assay to measure cytotoxicity according to the manufacturer's directions. Briefly, freshly preparing a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue in complete media just before adding cultures . Ninety-two hours after drug exposure, adding Alamar Blue solution to cells to constitute 10% culture volume. Incubating cells for 4 hours, and measuring dye reduction on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).
浓度 ~1000 ng/mL
处理时间 96 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SCID mice bearing Karpas 299 (ALCL) or L540cy (HD) tumors
配制
剂量 0.36 mg/kg
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 717.98
分子式 C39H67N5O7
CAS号 474645-27-7
溶解性(25°C) DMSO >48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3928 mL 6.964 mL 13.928 mL
5 mM 0.2786 mL 1.3928 mL 2.7856 mL
10 mM 0.1393 mL 0.6964 mL 1.3928 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ariana Abawi, et al. Monomethyl Auristatin E Grafted-Liposomes to Target Prostate Tumor Cell Lines

[2] Marie Alt, et al. Enfortumab Vedotin in urothelial cancer

[3] Elisabeth I Heath, et al. The biology and rationale of targeting nectin-4 in urothelial carcinoma

[4] Bradley A McGregor, et al. Enfortumab Vedotin, a fully human monoclonal antibody against Nectin 4 conjugated to monomethyl auristatin E for metastatic urothelial Carcinoma

[5] Joseph A Francisco, et al. cAC10-vcMMAE, an anti-CD30-monomethyl auristatin E conjugate with potent and selective antitumor activity

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