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Combretastatin A4 康普瑞汀

目录号 M3901 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯,是一种微管(Microtubule)稳定剂,可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域,比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。

Combretastatin A4结构式

别名:CRC 87-09, NSC 817373, CA-4

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 760 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯,是一种微管稳定剂,可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域,比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。

实验参考
体外实验*
细胞系 MDA-MB-231, A549, and Hela cells
方法 Growing MDA-MB-231, A549, and HeLa cells in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Seeding cells in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, adding 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations to each well and incubating at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, supplementing the cells with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, adding 20 μL of resazurin for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. Defining the IC50 as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
浓度 ~3.8 nM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 FVB/N or nude NMRI female mice bearing NT2 and MDA-MB-231 tumors
配制 DMSO
剂量 100 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 316.35
分子式 C18H20O5
CAS号 117048-59-6
溶解性(25°C) 100 mM in ethanol
100 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1611 mL 15.8053 mL 31.6106 mL
5 mM 0.6322 mL 3.1611 mL 6.3221 mL
10 mM 0.3161 mL 1.5805 mL 3.1611 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] do Amaral DN, et al. PLoS One. Docking, synthesis and antiproliferative activity of N-acylhydrazone derivatives designed as combretastatin A4 analogues.

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