Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯,是一种微管(Microtubule)稳定剂,可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域,比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。
别名:CRC 87-09, NSC 817373, CA-4
Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯,是一种微管稳定剂,可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域,比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | MDA-MB-231, A549, and Hela cells |
方法 | Growing MDA-MB-231, A549, and HeLa cells in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Seeding cells in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, adding 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations to each well and incubating at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, supplementing the cells with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, adding 20 μL of resazurin for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. Defining the IC50 as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability. |
浓度 | ~3.8 nM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | FVB/N or nude NMRI female mice bearing NT2 and MDA-MB-231 tumors |
配制 | DMSO |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 316.35 |
分子式 | C18H20O5 |
CAS号 | 117048-59-6 |
溶解性(25°C) | 100 mM in ethanol 100 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.1611 mL | 15.8053 mL | 31.6106 mL |
5 mM | 0.6322 mL | 3.1611 mL | 6.3221 mL |
10 mM | 0.3161 mL | 1.5805 mL | 3.1611 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Microtubule产品 |
---|
P34cdc2 Kinase Fragment
P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。 |
Cemadotin
Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 的类似物,Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。 |
VLS-1488
VLS-1488是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,能抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,其IC50值为 0.016 μM。 |
ENMD-1198
ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。 |
Tubulin/JAK2-IN-1
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号