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Fosbretabulin disodium 考布他丁磷酸二钠;康普瑞汀磷酸二钠

目录号 M2274 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体物质,靶向作用于微管(Microtubule),与β-微管蛋白结合, Kd为0.4 μM,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM,也干扰肿瘤血管。

Fosbretabulin disodium结构式

别名:Combretastatin A-4 phosphate, CA4P

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 880 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
25mg ¥ 2100 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于微管,与β-微管蛋白结合, Kd为0.4 μM,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM,也干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。

化学性质
分子量 440.29
分子式 C18H19Na2O8P
CAS号 168555-66-6
溶解性(25°C) Water 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2712 mL 11.3562 mL 22.7123 mL
5 mM 0.4542 mL 2.2712 mL 4.5425 mL
10 mM 0.2271 mL 1.1356 mL 2.2712 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang C, et al. Oncol Rep. Enhanced antitumor activity by the combination of dasatinib and combretastatin A-4 in vitro and in vivo.

[2] Shen CH, et al. Br J Pharmacol. Combretastatin A-4 inhibits cell growth and metastasis in bladder cancer cells and retards tumour growth in a murine orthotopic bladder tumour model.

[3] Mooney CJ, et al. Thyroid. A phase II trial of fosbretabulin in advanced anaplastic thyroid carcinoma and correlation of baseline serum-soluble intracellular adhesion molecule-1 with outcome.

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