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D-64131

目录号 M3755 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


D-64131是微管(Microtubule)蛋白聚合抑制剂,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。

D-64131结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 792 中国库存现货
50mg ¥ 3105 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

D-64131是微管蛋白聚合抑制剂,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。D-64131 is cytotoxic and inhibits tumor cell proliferation in vitro (IC50 = 74 nM). D-64131 prevents growth of tumor models in mice following oral administration in vivo.D-64131 has significant potential in cancer treatment.D-64131 and analogues have the potential to be developed for cancer therapy, replacing or supplementing standard therapy regimens with tubulin-targeting drugs from natural sources.

化学性质
分子量 251.28
分子式 C16H13NO2
CAS号 74588-78-6
溶解性(25°C) DMSO 100 mM
Ethanol 20 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9796 mL 19.8981 mL 39.7962 mL
5 mM 0.7959 mL 3.9796 mL 7.9592 mL
10 mM 0.398 mL 1.9898 mL 3.9796 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Putey A, et al. J Med Chem. Indolobenzazepin-7-ones and 6-, 8-, and 9-membered ring derivatives as tubulin polymerization inhibitors: synthesis and structure--activity relationship studies.

[2] Beckers T, et al. Cancer Res. 2-aroylindoles, a novel class of potent, orally active small molecule tubulin inhibitors.

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