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Laulimalide 微管稳定剂

目录号 M10844 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Laulimalide 是一种微管稳定剂。Laulimalide 也是癌细胞系中细胞增殖的有效抑制剂(IC50报告为3-30 nM,取决于所用细胞系)。Laulimalide 使细胞停滞在细胞周期的前期,阻止双极纺锤体的形成,并增加预成型纺锤体的线粒体张力。

Laulimalide结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Laulimalide 是一种微管稳定剂。Laulimalide 也是癌细胞系中细胞增殖的有效抑制剂(IC50报告为3-30 nM,取决于所用细胞系)。Laulimalide 使细胞停滞在细胞周期的前期,阻止双极纺锤体的形成,并增加预成型纺锤体的线粒体张力。

化学性质
分子量 514.65
分子式 C30H42O7
CAS号 115268-43-4
溶解性(25°C) DMSO ~10 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9431 mL 9.7153 mL 19.4307 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9431 mL 3.8861 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9715 mL 1.9431 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cassandra D M Churchill, et al. Chem Biol Drug Des. The Unique Binding Mode of Laulimalide to Two Tubulin Protofilaments

[2] Megha Bajaj, et al. PLoS One. Laulimalide induces dose-dependent modulation of microtubule behaviour in the C. elegans embryo

[3] Melissa M Gajewski, et al. Pharm Res. Peloruside, laulimalide, and noscapine interactions with beta-tubulin

[4] Erin A Clark, et al. Mol Pharm. Laulimalide and synthetic laulimalide analogues are synergistic with paclitaxel and 2-methoxyestradiol

[5] S L Mooberry, et al. Cancer Res. Laulimalide and isolaulimalide, new paclitaxel-like microtubule-stabilizing agents

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