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Deferasirox 地拉罗司

目录号 M5557 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Deferasirox是一种铁螯合剂,也是CYP3A4的诱导剂,以及CYP2C8和CYP1A2的抑制剂。地拉罗司能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。

Deferasirox结构式

别名:CGP-72670, ICL-670

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 360 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 840 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Deferasirox是一种铁螯合剂,是cytochrome P450 3A4诱导剂,Cytochrome P450 2C8的抑制剂,Cytochrome P450 1A2抑制剂。

化学性质
分子量 373.36
分子式 C21H15N3O4
CAS号 201530-41-8
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6784 mL 13.3919 mL 26.7838 mL
5 mM 0.5357 mL 2.6784 mL 5.3568 mL
10 mM 0.2678 mL 1.3392 mL 2.6784 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chang HH, et al. Ann Hematol. The long-term efficacy and tolerability of oral deferasirox for patients with transfusion-dependent β-thalassemia in Taiwan.

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