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Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

目录号 产品名称 产品简介
M3326 Memantine hydrochloride Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M2079 Chrysin Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M45067 Abiraterone decanoate Abiraterone decanoate是一种新型的,长效的Abiraterone前体化合物,同时具有高的CYP17裂解酶抑制选择性,可用于前列腺癌的相关研究。
M42311 Opevesostat Opevesostat 是一种胆固醇侧链裂解酶 (CYP11A1) 抑制剂。
M40620 TP0472993 TP0472993是一种新型的,具有口服活性的,选择性的20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成抑制剂,能通过抑制20-HETE的产生,从而减少ERK1/2和STAT3信号通路,最终抑制肾纤维化的进展,可用于慢性肾脏疾病(CKD)的相关研究。
M22269 1-Ethynylnaphthalene 1-Ethynylnaphthalene
M21184 Soticlestat Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。
M21085 Pregnenolone 16α-carbonitrile Pregnenolone 16α-carbonitrile是孕烯二酮的一种衍生物,作为啮齿类动物孕烷X受体(PXR)的激动剂发挥作用。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。
M19949 Phloracetophenone Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae).
M19353 Fraxinol Fraxinol 是从半边莲 Lobelia chinensis 中分离出来的。
M14314 N-Nornuciferine N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
M14311 Cecropin B Cecropin B 有着高水平的抗菌活性,且是一种有价值的肽类抗菌素。
M14310 Bergamottin Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂,Ki 为 10.703 nM。
M11528 Naringin 柚皮苷是一种黄酮苷,具有降血脂、抗氧化、抗癌、抑制细胞色素P450酶等药理作用。
M11176 Tebuconazole Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
M11164 SDZ285428 SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
M11137 Dihydromethysticin 二氢麻醉椒苫素(Dihydromethysticin)卡瓦内酯,具有诱导CYP3A23活性。
M10656 Bergaptol Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) 是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂,IC50值为24.92 μM。
M10488 Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester (liquid) Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester(MEHP)是邻苯二甲酸二乙基己基酯(DEHP)的主要生物活性代谢物,抑制CYP17的17,20裂解酶活性。
M10057 α-Naphthoflavone α-Naphthoflavone is a potent and competitive aromatase inhibitor with an IC50 and a Ki of 0.5 and 0.2 μM, respectively.









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