Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

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M4000 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。
M3326 Memantine hydrochloride Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M2079 Chrysin Chrysin (白杨素) 是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M59190 Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil 的代谢产物。
M58426 (±)14(15)-EET (±)14(15)-EET是花生四烯酸的代谢产物,通过细胞色素 P450 对花生四烯酸进行环氧化作用而形成。(±)14(15)-EET 可诱导预先收缩的离体犬冠状动脉扩张(EC50 = 0.2 pM)。
M58199 Musk ketone Musk ketone 是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用,通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。
M55337 (S)-Mephenytoin (S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。
M45067 Abiraterone decanoate Abiraterone decanoate是一种新型的,长效的Abiraterone前体化合物,同时具有高的CYP17裂解酶抑制选择性,可用于前列腺癌的相关研究。
M42311 Opevesostat Opevesostat 是一种胆固醇侧链裂解酶 (CYP11A1) 抑制剂。
M40620 TP0472993 TP0472993是一种新型的,具有口服活性的,选择性的20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成抑制剂,能通过抑制20-HETE的产生,从而减少ERK1/2和STAT3信号通路,最终抑制肾纤维化的进展,可用于慢性肾脏疾病(CKD)的相关研究。
M39056 Eriodictyol chalcone Eriodictyol chalcone 具有抗芳香化酶和抗 17β-HSD 的活性。
M22269 1-Ethynylnaphthalene 1-Ethynylnaphthalene
M21437 HET0016 HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
M21184 Soticlestat Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。
M19949 Phloracetophenone Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae).
M19353 Fraxinol Fraxinol 是从半边莲 Lobelia chinensis 中分离出来的。
M18869 Dihydrocubebin Dihydrocubebin 二氢荜澄茄苦素 是一种有效的,选择性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂。
M18480 Tetrahydrocurcumin Tetrahydrocurcumin 是一种在姜黄中发现的,由 Curcumin 还原产生的姜黄素。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
M17603 Cedrol Cedrol 雪松醇是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。
M16308 Chalepensin Chalepensin 状芸香素 是一种从芸香科植物 Ruta chalepensis L. 分离得到的呋喃香豆素,是一种选择性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。








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