M3326
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Memantine hydrochloride |
Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 |
M2079
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Chrysin |
Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。 |
M58426
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(±)14(15)-EET |
(±)14(15)-EET是花生四烯酸的代谢产物,通过细胞色素 P450 对花生四烯酸进行环氧化作用而形成。(±)14(15)-EET 可诱导预先收缩的离体犬冠状动脉扩张(EC50 = 0.2 pM)。 |
M58199
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Musk ketone |
Musk ketone 是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用,通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 |
M55337
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(S)-Mephenytoin |
(S)-Mephenytoin 是细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP2C19 的底物。(S)-Mephenytoin 可用于分析细胞色素 P450 代谢。 |
M45067
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Abiraterone decanoate |
Abiraterone decanoate是一种新型的,长效的Abiraterone前体化合物,同时具有高的CYP17裂解酶抑制选择性,可用于前列腺癌的相关研究。 |
M42311
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Opevesostat |
Opevesostat 是一种胆固醇侧链裂解酶 (CYP11A1) 抑制剂。 |
M40620
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TP0472993 |
TP0472993是一种新型的,具有口服活性的,选择性的20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成抑制剂,能通过抑制20-HETE的产生,从而减少ERK1/2和STAT3信号通路,最终抑制肾纤维化的进展,可用于慢性肾脏疾病(CKD)的相关研究。 |
M22269
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1-Ethynylnaphthalene |
1-Ethynylnaphthalene |
M21437
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HET0016 |
HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。 |
M21184
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Soticlestat |
Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。 |
M21085
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Pregnenolone 16α-carbonitrile |
Pregnenolone 16α-carbonitrile是孕烯二酮的一种衍生物,作为啮齿类动物孕烷X受体(PXR)的激动剂发挥作用。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。 |
M19949
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Phloracetophenone |
Phloracetophenone, or 2,4,6-trihydroxyacetophenone (THA), the aglycone component of phloracetophenone glucoside, is a naturally occurring compound obtained from the rhizome of Curcuma comosa (Family Zingiberaceae). |
M19353
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Fraxinol |
Fraxinol 是从半边莲 Lobelia chinensis 中分离出来的。 |
M17603
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Cedrol |
Cedrol 雪松醇是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。 |
M16308
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Chalepensin |
Chalepensin 状芸香素 是一种从芸香科植物 Ruta chalepensis L. 分离得到的呋喃香豆素,是一种选择性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。 |
M14314
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N-Nornuciferine |
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。 |
M14312
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Curcumenol |
Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 值为 12.6 μM,是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物,具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。 |
M14311
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Cecropin B |
Cecropin B 有着高水平的抗菌活性,且是一种有价值的肽类抗菌素。 |
M14310
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Bergamottin |
Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂,Ki 为 10.703 nM。 |